发明名称 新颖之环己基苯甲醯胺衍生物,彼之制法以及彼在医药内之用途
摘要 新颖之下式所示N-环己基苯甲醯胺衍生物:□ (Ⅰ)式中,R1 示可与芳香环环化之烷氧基;R2 ,R3 和R4 各别示H,卤原子或烷氧基,胺基,烷胺基,或烷基-羰胺基,以及Z示经不同取代之啶基;及其与药学上可接受酸所形成之加成盐类。通式I化合物是为强力的胃肠蠕动刺激剂。
申请公布号 TW203038 申请公布日期 1993.04.01
申请号 TW081102213 申请日期 1992.03.24
申请人 贾柯洛盖斯实验室 发明人 米其.培瑞特;艾伦.雷诺;席瑞.鲍索;海伦.克莉汀纳基
分类号 A61K31/165;C07C233/65 主分类号 A61K31/165
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒下式化合物: 式中: R1选自C1─C4烷氧基,甲氧基(C1─ C3烷氧基),C3─C4烯氧基及C5─C6 环烷氧基, 或者R1与3─位置上之R2与其所结合之 芳香环一起形成2,3─二氢苯并喃环, R2,R3和R4各别选自氢原子,卤原子 ,C1─C3烷氧基,胺基,以及 Z选自啶基和4─位置上经下列基团取 代之啶基:羟基,C1─C3烷氧基,羟 乙基,(C1─C3烷氧基)乙基以及(C1 ─C3烷氧基)甲基,C1─C4烷基或2 个C1─C3烷基, 及其与药学上可接受酸所形成之加成盐。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其具以 下通式 式中,R1示C1─C4烷氧基。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中, R1示甲氧基。 4﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中, R1示乙氧基或环丙基甲氧基。 5﹒如申请专利范围第2或3或4项之化合物 ,其中,Z示啶基,4─甲基啶基, 4,4─二甲基啶基或4─羟基啶基。 6﹒如申请专利范围第5项之化合物,其通式 如下: 式中,R7示甲基而R10示H。 7﹒如申请专利范围第5项之化合物,其通式 如下: 式中 R7和R10示甲基。 8﹒如申请专利范围第5项之化合物,其通式 如下: 式中,R7示羟基而R10示H。 9﹒一种制备如申请专利范围第1项之通式I 化合物的方法,其中,缩合反应系于下式 所示苯酸: 式中,R1,R2,R3和R4悉如申请专利 范围第1项定义, 与下式所示环己胺之间进行: 式中,Z悉如申请专利范围第1项定义。 10﹒如申请专利范围第9项之方法,其中, 反应系于选自羰基二咪唑及二环己基碳化 二醯亚胺之偶合剂存在下进行。 11﹒一种用于刺激胃肠蠕动之医药组合物, 其包含有效数量之如申请专利范围第1─ 8项中任一项之化合物及药学上可接受之 载体。
地址 法国