| 主权项 |
1﹒一种如下式化合物及其制药容许盐 式中R^1为羧基或被保护羧基, R^2为氢或C1─6烷基, R^3为苯基取代者C1─6烷基,一或二 苯C1─6烷基,此可取代着选自C1─6烷基 ,卤素,氰基,羧基,苯C1─6烷氧羰基 ,一或二C1─6烷胺甲醯基,苯胺甲醯基 ,C1─6烷苯胺甲醯基,C1─6烷氧基,羟 C1─6烷基,C1─6烷醯氧C1─6烷基,环 C3─6烷C1─6烷基,C2─6烯基及C2─6炔 基之1-4个取代基,C1─6烷胺甲醯C1─6 烷基,C1─6烷苯胺甲醯C1─6烷基, A为C1─6伸烷基, Z为C1─6伸烷基,C2─6伸烷基,─ O─或NH。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,可由下 式表示: 式中R^2.R^3.A及Z各同申请专利范围 第1项所定义。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中 R^3为异丁苯基,异丁苯丙基,异丁 苯丁基,异丁苯戊基,异丁苯己基,异丁 苯庚基,异丁苯辛基,双(异丁苯基)甲 基,(羧基)(异丁苯基)甲基,(氧 羰基)(异丁苯基)甲基,(丁胺甲醯基 )(异丁苯基)甲基,(庚胺甲醯基)( 异丁苯基)甲基,(乙氧基)(异丁苯基 )乙基,(异丁苯基)(三氟)丁基,( 苯基)(异丁苯基)甲基,[(异丁基) (甲氧基)苯基]戊基,[氟(异丁基) 苯基]戊基,[氟(羟异丁基)苯基]戊 基,[氟(乙醯氧异丁基)苯基]戊基, (环丙基甲苯基)丁烯基,(异丁苯基) 丁炔基,(异丁苯基)丁烯基,(异丁苯 基)戊烯基,庚胺甲醯乙基,异丁苯胺甲 醯甲基或异丁苯胺甲醯乙基, R^2为氢或甲基, A为三亚甲基, Z为伸乙烯基,─O─或─NH─。 4﹒如申请专利范围第3项之化合物,乃选自: 4─[1─[4─[双(4─异丁苯基) 甲胺基]醯基]─3─基]丁酸, 4─[1─[4─[1─(4─异丁苯基 )丙氧基]醯基]─3─基]丁酸, 4─[1─[4─[1─(4─异丁苯基 )丁氧基]醯基]─3─基]丁酸 ,及 4─[1─[4─[1─(4─异丁苯基 )戊氧基]醯基]─3─基]丁酸。 5﹒如申请专利范围第4项之化合物,乃选自 R或S组态下列化合物: 4─[1─[4─[1─(4─异丁苯基 )丙氧基]醯基]─3─基]丁酸, 4─[1─[4─[1─(4─异丁苯基 )丁氧基]醯基]─3─基]丁酸 ,及 4─[1─[4─[1─(4─异丁苯基 )戊氧基]醯基]─3─基]丁酸。 6﹒如申请专利范围第1项之化合物,可由下 式表示 式中R^2.R^3.A及Z各同申请专利范围 第1项所定义。 7﹒如申请专利范围第6项之化合物,其中 R^3为异丁苯己基或双(异丁苯基) 甲基, R^2为氢或甲基, A为三亚甲基, Z为─O─或─NH─。 8﹒如申请专利范围第7项之化合物,乃选自: 4─[3─[3─双(4─异丁苯基)甲 胺基]醯基]─1─基]丁酸,及 4─[3─[3─双(4─异丁苯基)甲 氧基]醯基]─1─基]丁酸。 9﹒一种如下式化合物或其盐之制法 式中R^1为羧基或被保护羧基, R^2为氢或C1─6烷基, R^3为苯基取代着C1─6烷基,一或二 苯C1─6烷基,此可取代着选自C1─6烷基 ,卤素,氰基,羧基,苯C1─6烷氧羰基 ,一或二C1─6烷胺甲醯基,苯胺甲醯基 ,C1─6烷苯胺甲醯基,C1─6烷氧基,羟 C1─6烷基,C1─6烷醯氧C1─6烷基,环 C3─6烷C1─6烷基,C2─6烯基及C2─6炔 基之1-4个取代基,C1─6烷胺甲醯 C1─6烷基,C1─6烷苯胺甲醯C1─6烷基, A为C1─6伸烷基, Z为C1─6伸烷基,C2─6伸烷基,─ O─或NH。 此制法包括:(1)令如下式化合物或其盐 式中R^1,R^2及A各同上, Z^1为─O─或─NH─,与如下式化 合物或其盐反应 W^─R^3a R^3a为一或二苯C1─6烷基,此可取 代着选自C1─6烷基,卤素,氰基,羧基 ,苯C1─6烷氧羰基,一或二C1─6烷胺甲 醯基,苯胺甲醯基,C1─6烷苯胺甲醯基 ,C1─6烷氧基,羟C1─6烷基,C1─6烷 醯氧C1─6烷基,环C3─6烷C1─6烷基, C2─6烯基及C2─6炔基之1-4个取代基 ,C1─6烷胺甲醯C1─6烷基,C1─6烷苯 胺甲醯C1─6烷基, W^1为离基, 而得如下式化合物或其盐 式中R^1,R^2,R^3a,A及Z^1各同上, 或(2)令如下式化合物或其盐 式中R^2,R^3,A及Z各同上, R^1a为被保护羧基, 消去羧基保护基而得如下式化合物或其盐 式中R^2,R^3,A及Z各同上,或(3)令如下式化合物或其 盐 式中R^1,R^2,A及Z各同前, R^7为可有C1─6烷基之苯基, R^8为羧基保护基, 消去羧基保护基而得如下式化合物或其盐 式中R^1,R^2,R^7,A及Z各同上,或(4)令如下式化合物或 其在羧基之反应性 衍生物或其盐 式中R^1,R^2,R^7,A及Z各同上, 与如下式化合物或其在胺基之反应性衍生 物或其盐反应 H─R^9 式中R^9为可有C1─6烷基之胺基, 而得如下式化合物或其盐 式中R^1,R^2,R^7,R^9,A及Z各同上 ,或(5)令如下式化合物或其盐 式中R^2,R^3,A及Z各同上, 引入羧基保护基而得如下式化合物或盐 式中R^1a,R^2,R^3,A及Z各同上,或(6)令如下式化合物或 其盐 式中R^1,R^2及A各同上, 与如下式化合物或其盐反应 式中R^3及Z各同上,W^10为酸残基, 而得如下式化合物或其盐 式中R^1,R^2,R^3,A及Z各同上。 10﹒一种防治睾固酮5─还原─仲介病 之医药组成物,内含如申请专利范围第1 项之化合物或其制药容许盐,配合制药容 许无毒载体或赋形剂。 11﹒如申请专利范围第1项之化合物或其制 药容许盐,当作睾固酮5─还原抑制 剂之用。 |
