| 主权项 |
1﹒一种如下式(I)苯骈咪唑酮衍生物或其制药容 许盐式中R1,R2及 R3可相同或相异,各为氢,卤素,C1-6烷基,三氟甲基, 羟基C1 -6烷基,C1-6烷氧基,苯氧基,醯基,氰基,羧酸,C1-6烷 氧羰基,胺甲酯基,硝基或咪唑基;A为可任意一支链 C1-6烷基之伸 乙基,R4为R5可相同或相异,各为C1-6烷基,或R4及R5与 邻 近N合并成咯啶基,啶基或吗福基,但若-N为 啶基吗福基或 二乙胺基时,R1,R2及R3至少一个不为氢。 2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中R1,R2及R3可 相同或相异, 各为氢,卤素或C1-6烷氧基。 3﹒如申请专利范围第2项之化合物,其中R1,R2及R3可 相同或相异, 各为卤素或C1-6烷氧基,-N为二甲胺基或咯啶基。 4﹒6-氯-1,3-二氢-1-(2-二甲胺乙基)-2H-苯骈咪唑-2 -酮或其盐酸盐; 4,6-二溴-1,3-二氢-1-(2-二甲胺乙基)-2H-苯骈咪唑- 2-酮或其盐酸盐; 6-溴-1,3-二氢-1-(2-二甲胺乙基)-2H-苯骈咪唑-2-酮 或其盐酸盐; 1,3-二氢-1-(1-二甲胺乙基)-2H-茉骈咪唑-2-酮或其盐 酸 盐;或6-氯-1,3-二氢-1-[2-(1-咯啶基)乙基]-2H- 苯骈咪唑-2-酮或其盐酸盐。 5﹒一种用为肺界面活性物分泌促进剂之药学组成 物,内含药理有效量如申请 专利范围第1项之苯骈咪唑酮衍生物(I)或其制药 容许盐及制药容许 载体。式中R1,R2及R3可相同或相异,各为氢,卤素,C1- 6烷 基,三氟甲基,羟基C1-6烷基,C1-6烷氧基,苯氧基,醯 基, 氰基,羧酸,C1-6烷氧羰基,胺甲醯基,硝基或咪唑基;A 为可任意 一支链C1-6烷基之伸乙基,R4为R5可相同或相异,各为 C1-6 烷基,或R4及R5与邻近N合并成咯啶基,啶基或吗 福基,但若 -N为啶基吗福基或二乙胺基时,R1,R2及R3至少一 个不为氢 ,此制法包括:(a)含如下式(II)苯二胺衍生物式中R1,R 2, R3,R4,R5及A同上在硷之存在或不存在下与羰化剂反 应;(b) 将如下式(V)N-C1-6烷氧羰基取代苯二胺衍生物予以 闭环式中R 1,R2,R3,R4,R5及A同上,R6为C1-6烷基;(c)令 如下式(VII)齿化物或磺酸酯式中R1,R2,R3及A同上,X为 卤素或有机磺酸残基,与如下式(VIII)胺反应式中R4 及R5同上 :(d)令如下式(XI)胺基被保护苯骈咪唑-2-酮衍生物 式中R1 ,R2及R3同上,R13为胺基保护基,与如下式(XII)卤化物 或 磺酸酯或其盐反应,式中X,A,R4及R5同上;(e)若目的物 (I )中R1,R2及R3之至少一个为卤素时,令如下式(VI)苯骈 咪唑 酮衍生物与卤化剂反应,式中A,R4及R5同上,R7,R8及 R9 之一为氢而其余二个可相同或相异,各为氢,卤素,C 1-6烷基,三氟 甲基,C1-6烷氧基,苯氧基,醯基,氰基,羧基,C1-6烷 氧羰 基,硝基,胺甲醯基,或咪唑基;(f)若目的物(I)中R1,R2 及 R3之至少一个为胺甲醯基时,将如下式(Ia)C1-6烷氧 羰基取代 苯骈咪唑-2-酮衍生物与氨反应,式中R2,R3,R4,R5及A同 上,R为C1-6烷基;或水解如下式(Ic)氰基﹒取代苯骈 咪唑-2 -酮衍生物式中R2,R3,R4,R5及A同上;(g)若目的物(I )中R1,R2及R3之至少一个为硝基时,将如下式(Id)对应 出发 化合物式中R2,R3,R4,R5及A同上,以硝化剂处理,或(h) 若目的物(I)中R1,R2及R3之至少一个为羟甲基时,将 如下式( Ia)C1-6烷氧羰基取代苯骈咪唑-2-酮衍生物予以还原 ,式中R 2,R3,R4,R5,R14及A同上。 |
