发明名称 新颖苯骈二庚因衍生物
摘要 本发明为有关如下式 (I) 新颖苯骈二庚因衍生物或其制药容许盐,□ (Ⅰ)(式中R1为可被取代之芳基或 5 员单环, 6 员单环或5员-6员稠合之芳族杂环基,R2为可被取代之芳基)及其医药组成物及其制法,上述化合物 (I) 具有CCK-B受体拮抗作用及五胃激素刺激胃酸分泌抑制作用,故可用以防治CCK-B受体及五肱受体仲介疾病。
申请公布号 TW205544 申请公布日期 1993.05.11
申请号 TW080109991 申请日期 1991.12.20
申请人 山之内制药股份有限公司 发明人 本田一男;西田明登;佐藤正人;冈本芳典;近藤裕;斋藤仁之
分类号 A61K31/55;C07D243/10 主分类号 A61K31/55
代理机构 代理人 何金涂 台北巿大安区敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒一种如下式(I)新颖苯骈二庚因衍生 物或其制药容许盐, (式中R1为苯基,基,吩基,啶 基及基而各可被C1─5烷基, C1─5烷氧基或卤素取代, R2为可被C1─5烷基,C1─5烷 氧基或卤素取代之苯基)。 2﹒1─[2,3─二氢─1─(2'─甲基 醯甲基)─2─氧─5─苯基─1H─1 ,4─苯骈二庚因─3─基]─3─( 3─甲苯基)或其制药容许盐。 3﹒(R)─1─[2,3-二氢-(2'-甲 基醯甲基)─2─氧─5─苯基─1H─ 1,4 ─苯骈二庚因─3─基]-3- (3─甲苯基)或其制药容许盐。 4﹒1─[2,3-二氢─1─(3─甲基- 2─吩甲醯基)甲基-2-氧-5-苯 基──1H─1,4─苯骈二庚因─3─基 ]-3-(3-甲苯基)或其制药容许 盐。 5﹒(R)─1─[2,3-二氢-1─(3─ 甲基-2-吩甲醯基)甲基─2─氧─ 5─苯基─1H─1,4─苯骈二庚因─ 3─基]─3─(3-甲苯基)或其制 药容许盐。 6﹒(+)-1-[2,3-二氢-1─( 4'─甲基醯甲基)─5─苯基─1H─ 1,4─苯骈二庚因─2─酮-3-基 ]─3─(3─甲苯基)或其制药容许 盐。 7﹒(─)─1─[2,3-二氢-1-( 4'─甲基醯甲基)─5─苯基─1H─ 1,4─苯骈二庚因-2-酮-3-基 ]─3─(3-甲苯基)或其制药容许 盐。 8﹒一种具有CCK─B受体拮抗作用或胃激素 受体拮抗作用之医药组成物,内含如申请 专利范围第1项之新颖苯骈二庚因衍生 物或其盐。 9﹒如申请专利范围第8项之医药组成物,能 不诱发CCK─A受体关连之副作用而治疗 由胃激素控制之生理机能障碍所诱发之疾 病,尤其胃溃疡,十二指肠溃疡,胃炎, 逆流性食道炎,Zolllnger─Ellison症 候群。 10﹒如申请专利范围第8项之医药组成物, 能不诱发CCK─A受体关连之副作用而治 疗由CCK─B受体控制之生理机能障碍所 诱发之疾病,尤其由食慾调节系之障碍及 疼痛所诱发之疾病,或当作抗焦虑剂等中 枢神经系障碍之治疗药。 11﹒一种如下式(I)新颖苯骈二庚因衍 生物或其制药容许盐之制法 (式中R1为苯基,基,吩基,啶 基及基而各可被C1─5烷基, C1─5烷氧基或卤素取代, R2为可被C1─5烷基,C1─5烷 氧基或卤素取代之苯基), 此制法乃令如下式3─胺基苯骈二庚因 衍生物 与呈式OCN─R2之异氰酸酯化合物反应。
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