杂环芳香醚和乙硫醚的抗高血脂活性之衍生物及其制程

摘要

杂环芳香醚和硫醚得新奇衍生物，以下列之通式Ⅰ代表：(HET)Ar-X-CH2-Y-CH2-O-R (Ⅰ)其中：(HET)Ar代表一单 -、双 -和三 -环芳基或可能被取代的杂芳基核、X代表 -O-或-S-；Y代表-CO-，为一个具有0至8个碳原子的直链或支链的聚甲撑，具备条件为，当 (HET)Ar代表一可能被甲基和 /或硝基取代的咪唑环时，其不是 (CH2)n，其中0

主权项

1﹒一种下列通式(I)代表之杂环芳香醚和硫醚的新 颖性抗高脂活性之衍生 物IET)Ar代表腺嘌呤、腺、咖啡硷、茶,苯基、 基、啶基 、嘧啶基、唑、唑基、咪唑基、三唑基、苯 并唑、苯并唑基 、苯并咪咪基、唑基杂环,合一个或以上选自 N、O和S或芳基环的 杂原子,可能具有1至3个彼此相同或相异的取代基 。 2﹒根据申请专利范围第1项之衍生物,其特征为经8 ─取代之核和嘌呤衍 生物各具有式(Ⅱ)和式(Ⅲ),代表S;代表─CO─,一个 含有0至 5个碳原子直链或支链的聚甲撑,─CHOH─(只在(HET )A r不为腺嘌呤或腺基团时)及中碳原子是以R和S 组态呈现,─C= ─R2,其中R2代表OH,C1─5烷基,1─5烷氧基,─NHCO NH2;及代表一个在对位位置被羧基取代的苯基一 个C1─C6烷氧 羰基,其中烷氧基为直链或支链。 3﹒根据申请专利范围第1项之衍生物,其特该(HET) Ar代表5或6 原子元融合的其中R3代表胺基;R4代表氢原子;R5代 表氢原子或 ─D─喃核糖基;R代表一个在对位位置被羧或C1 ─C6烷氧羰基所 取代的苯基,其中烷氧基为直链或支链;X系─S─;Y 系─CO─,一 个C0─C5聚甲撑,─C=N─R2,其中R2代表OH,C1─C5 烷基,C1─C5烷氧基,─NHCONH2。 4﹒根据申请专利范围第1项之衍生物,其特征为其 系:2─[3─[(对─ 异丁氧羰基)─苯氧基]─2─氧─丙硫基]─苯并 唑2─[3─[( 对─异丁氧羰基)苯氧基]─2─氧─丙硫基]─苯并 唑8─[3─[ (对─异丁氧羰基)苯氧基]─2─氧─丙硫基]─茶1 ─甲基─2─ [3─[(对─异丁氧羰基)─苯氧基]─2─羟基─丙硫 基]─咪唑氯 化氢2─[3─[(对─异丁羰基)─苯氧基]─2─羟基 ─丙硫基]─ 嘧啶氯化氢2─[3─[(对─异丁氧羰基)─苯氧基]─ 2─羟基─丙 硫基]─苯并唑2─[3─[(对─羧基)─苯氧基]─2 ─羟基─丙 硫基]─苯并唑2─[3─[(对─乙氧羰基)─苯氧基 ]─2─羟基 ─丙硫基]─苯并唑2─[3─[(对─异丁氧羰基)─ 苯氧基]─2 ─羟基─丙硫基]6─乙氧基─苯并唑2─[3─[(对 ─异丁氧羰基 )─苯氧基]─2─羟基─丙硫基]5─氯─苯并唑2 ─[3─[(对 ─异丁氧羰基)─苯氧基]─2─羟基─丙硫基]─苯 并唑2─[3─ [(对─异丁氧羰基)─苯氧基]─2─菸醯基氧─丙 硫基]─苯并 唑2─[3─[(对─乙氧羰基)─苯氧基]─2─羟基─ 丙硫基]─苯 并唑1─甲基─2─[3─[(对─异丁氧羰基)─苯氧 基]─2─羟 基─丙硫基]─苯并咪唑2─[3─[(对─异丁氧羰基) ─苯氧基]─ 2─羟基─丙硫基]─[2,3─d]唑2─[3─[(对─异 丁氧 羰基)─苯氧基]─2─羟基─丙硫基]─4,5─二苯基 ─唑2─[ 3─[(对─异丁氧羰基)─苯氧基]─2─羟基─丙硫 基]─4,5─ 二苯基─咪唑2─[3─[(对─异丁氧羰基)─苯氧基] ─2─羟基─ 丙硫基]苯并咪唑2─[3─[(对─异丁氧羰基)─苯氧 基]─2─羟 基─丙硫基]1,3,4─三唑钠盐4─[3─[(对─异丁氧 羰基)─ 苯基]─2─羟基─丙硫基]─嘧啶2─[3─[(对─异 丁氧羰基)─ 苯氧基]─2─羟基─丙硫基]─嘧啶8─[3─[(对─ 异丁氧羰基) ─苯基]─2─羟基─丙硫基]─咖啡7─甲氧甲基 ─8─[3─[( 对─异丁氧羰基)─苯氧基]─2─羟基─丙硫基]─ 茶8─[3─[ (对─异丁羰基)─苯氧基]─2─羟基─丙硫基]─ 茶8─[3─[ (对─异丁氧羰基)─苯氧基]─丙硫基]─腺8─[5 ─[(对─异 丁氧羰基]─苯氧基]─戊硫基]─腺8─[2─[(对 ─异丁氧羰基 )─苯氧基]──乙硫基]─腺8─[3─[(对─异丁 氧羰基)─苯 氧基]─2─氧─丙硫基]─腺8─[3──(对─羧基 )─苯氧基] ─2─氧基─丙硫基]─腺8─[3─[(对─异丁氧羰 基)─苯氧基 ]─2─氧基─丙硫基]─腺8─[3─[(对─异丁氧 羰基)─苯氧 基]─2─羟亚胺基─丙硫基]─腺8─[3─[(对─ 异丁氧羰基) ─苯氧基]─2─亚胼羧醯胺基─丙硫基]─腺8─ [3─[(对─异 丁氧羰基)─苯氧基]─2─(R)─羟基─丙硫基]─2', 3'─O─ 异亚丙基─腺8─[3─[(对─2,3─二羟基─丙氧 羰基)─苯氧 基]─2─羟基─丙硫基]─腺8─[3─[(对─羧基) ─苯氧基] ─2─氧基─丙硫基]─腺4─[3─[(对─异丁氧羰 基)─苯氧基 ]──2─羟基─丙硫基─2,6─二─特─丁基─酚2 ─[3─[(对 ─羧基─苯氧基]─2─氧基─丙硫基]─基唑2 ─[3─[(对─ 羧基)─苯氧基]─2─氧基─丙硫基)─基唑2 ─[5─(4─异 丁氧羰基苯氧基)─戊氧基]─基咪唑一种制备 如申请专利范围第1项 合式(I)衍生物之方法,其特征为,与相对应巯基(杂) 芳香族的衍生 物,与选自具适式的环氧基,通式kal─CH2─CO─CH2─ OR 2的酮,或通式HaI─CH2─(CH2)n─CH2─OR的卤化物 ,其中Hal代表选自氯,溴,碘之卤素,O