发明名称 Process for preparing soluble formulation of water-insoluble pentacyclic and tetracyclic terpenoids soluble formulation of pentacyclic or tetracyclic terpenoid and pharmaceutical composition containing this soluble formulation
摘要 <p>Je popsán zpusob prípravy rozpustné formulace ve vode nerozpustných pentacyklických a tetracyklických terpenoidu, pri nemž se ve vode nerozpustný pentacyklický nebo tetracyklický terpenoid mající volnou karboxylovou, hydroxylovou nebo amino funkcní skupinu derivatizuje na této funkcní skupine substituentem vybraným ze skupiny zahrnující substituenty obecného vzorce X.sup.a.n. vázané na hydroxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.a.n. reprezentuje -OC-R-COOH, substituenty obecného vzorce X.sup.a.n. vázané na aminoskupinu terpenoidu, kde X.sup.a.n. je -OC-R-COOH, kvartérní amoniové substituenty obecného vzorce X.sup.b.n. vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.b.n. reprezentuje -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.N.sup.+.n.R.sub.4.n.Y.sup.-.n., kvartérníamoniové substituenty obecného vzorce X.sup.c.n. vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.c.n. reprezentuje -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.R.sup.+.n.Y.sup.-.n., substituenty obecného vzorce X.sup.d.n. vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.d.n. reprezentuje -R-COOH, glykosylové substituenty X.sup.e.n. vázané .alfa. nebo .beta. glykosidickou vazbou na hydroxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.e.n. je vybrán ze skupiny zahrnující glukosyl, galaktosyl, arabinosyl, rhamnosyl, laktosyl, cellobiosyl, maltosyl a jejich 2-deoxyanaloga, a následne se pripravený derivát rozpustí v roztoku obsahujícím vodu, cyklodextrin a poprípade farmaceuticky prijatelné pomocné látky za tvorby inkluzního komplexu s cyklodextrinem. Dále je popsána rozpustná formulace pentacyklického nebo tetracyklického terpenoidu, obsahující inkluzní komplex derivatizovaného pentacyklického nebo tetracyklického terpenoidu a cyklodextrinu a popr</p>
申请公布号 CZ20060606(A3) 申请公布日期 2008.10.22
申请号 CZ20060000606 申请日期 2006.09.27
申请人 UNIVERZITA KARLOVA V PRAZE, PRIRODOVEDECKA FAKULTA;UNIVERZITA PALACKUHO V OLOMOUCI;I.Q.A., A. S. 发明人 EAREK JAN;HAJD·CH MARIAN;SVOBODA MICHAL;NOVAKOVA KATERINA
分类号 A61K31/56 主分类号 A61K31/56
代理机构 代理人
主权项
地址