摘要 |
<p>Je popsán zpusob prípravy rozpustné formulace ve vode nerozpustných pentacyklických a tetracyklických terpenoidu, pri nemž se ve vode nerozpustný pentacyklický nebo tetracyklický terpenoid mající volnou karboxylovou, hydroxylovou nebo amino funkcní skupinu derivatizuje na této funkcní skupine substituentem vybraným ze skupiny zahrnující substituenty obecného vzorce X.sup.a.n. vázané na hydroxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.a.n. reprezentuje -OC-R-COOH, substituenty obecného vzorce X.sup.a.n. vázané na aminoskupinu terpenoidu, kde X.sup.a.n. je -OC-R-COOH, kvartérní amoniové substituenty obecného vzorce X.sup.b.n. vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.b.n. reprezentuje -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.N.sup.+.n.R.sub.4.n.Y.sup.-.n., kvartérníamoniové substituenty obecného vzorce X.sup.c.n. vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.c.n. reprezentuje -(CH.sub.2.n.).sub.n.n.R.sup.+.n.Y.sup.-.n., substituenty obecného vzorce X.sup.d.n. vázané na karboxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.d.n. reprezentuje -R-COOH, glykosylové substituenty X.sup.e.n. vázané .alfa. nebo .beta. glykosidickou vazbou na hydroxyskupinu terpenoidu, kde X.sup.e.n. je vybrán ze skupiny zahrnující glukosyl, galaktosyl, arabinosyl, rhamnosyl, laktosyl, cellobiosyl, maltosyl a jejich 2-deoxyanaloga, a následne se pripravený derivát rozpustí v roztoku obsahujícím vodu, cyklodextrin a poprípade farmaceuticky prijatelné pomocné látky za tvorby inkluzního komplexu s cyklodextrinem. Dále je popsána rozpustná formulace pentacyklického nebo tetracyklického terpenoidu, obsahující inkluzní komplex derivatizovaného pentacyklického nebo tetracyklického terpenoidu a cyklodextrinu a popr</p> |