作为嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的喹啉衍生物及它们的用途

摘要

本发明提供新的式(Ⅰ)的化合物，其中R¹、R³、R⁴、R⁵、G¹、G²、L和n如说明书中限定，以及其旋光异构体、外消旋体和互变异构体，和其可药用的盐；连同制备它们的方法，包含它们的组合物以及它们在治疗中的用途。化合物是嗜中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用的盐，其中R¹表示H；R³表示H；G¹表示苯基；R⁵表示三氟甲基；n表示整数1；R⁴表示氢；L表示键、O、NR²⁹或C1-6烷基；G²表示选自以下的单环体系：i)苯基或苯氧基，ii)包含1～3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳环，iii)C3-6饱和的或部分不饱和的环烷基，或iv)包含1个或2个独立地选自O、S(O)_p和NR¹⁷的杂原子并任选地进一步引入羰基的C4-7饱和或部分不饱和的杂环；或G²表示双环的环体系，其中双环中的每一个独立地选自：i)苯基，ii)包含1～3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6员杂芳环，iii)C3-6饱和的或部分不饱和的环烷基，或iv)包含1个或2个独立地选自O、S(O)_p和NR¹⁷的杂原子并任选地进一步引入羰基的C4-7饱和或部分不饱和的杂环；并且该双环是稠合在一起的，或是直接地结合在一起或由选自O、S(O)_q或者CH₂的连接基团分开，所述单环或双环体系任选地进一步由独立地选自以下的1～3个取代基取代：CN、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、NR¹⁸R¹⁹、CO₂R²⁰、S(O)_sR²⁵和SO₂NR²⁶R²⁷；p、q和s独立地表示整数0、1或2；R¹⁸和R¹⁹独立地表示H、C1-6烷基、甲酰基或C2-6烷酰基；R²⁵表示C1-6烷基或C3-6环烷基；R¹⁷、R²⁰、R²⁶、R²⁷和R²⁹、独立地表示H或C1-6烷基。