| 发明名称 | 作为单胺再摄取抑制剂的9－氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的9－氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物或其可药用的盐或溶剂化物，式I其中R<SUP>1</SUP>为H或C<SUB>1－5</SUB>烷基；X为O或NR<SUP>2</SUP>，其中R<SUP>2</SUP>为H，C<SUB>1－5</SUB>烷基或C<SUB>2－5</SUB>酰基，和Ar为C<SUB>6－10</SUB>芳基或5－10元的杂芳基环系统，二者都任选地被一到三个独立地选自卤素、C<SUB>1－5</SUB>烷基、C<SUB>1－5</SUB>烷氧基、C<SUB>3－6</SUB>环烷基、C<SUB>2－5</SUB>烯基、C<SUB>2－5</SUB>炔基、CN、NO<SUB>2</SUB>、羟基、苯基、苯氧基和苯基C<SUB>1－2</SUB>烷氧基的R<SUP>3</SUP>－R<SUP>5</SUP>取代，其中所述C<SUB>1－5</SUB>烷基和C<SUB>1－5</SUB>烷氧基任选地被一到三个卤素取代，并且其中所述苯基、苯氧基和苯基C<SUB>1－2</SUB>烷氧基任选地被一到三个独立地选自卤素和甲基的取代基取代，或者相邻位置的两个R<SUP>3</SUP>－R<SUP>5</SUP>一起形成亚甲二氧基或亚丙基单元，条件是不包括化合物外向－9－甲基－3－苯氧基－9－氮杂双环[3.3.1]壬烷和N－(9－甲基－9－氮杂双环[3.3.1]壬－3－基)－1H吲唑－5－胺。本发明还涉及包括所述9－氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物的药物组合物和它们在治疗中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101291931A | 申请公布日期 | 2008.10.22 |
| 申请号 | CN200680039124.4 | 申请日期 | 2006.09.29 |
| 申请人 | 欧加农股份有限公司 | 发明人 | M·J·宾格汉姆;M·J·胡格特;M·胡格特;Y·清井;S·E·纳皮埃尔;O·尼姆兹 |
| 分类号 | C07D451/14(2006.01);A61K31/439(2006.01);A61P25/24(2006.01) | 主分类号 | C07D451/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 王健 |
| 主权项 | 1.式I的9-氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物<img file="A20068003912400021.GIF" wi="525" he="392" />式I或其可药用的盐或溶剂化物其中R<sup>1</sup>为H或C<sub>1-5</sub>烷基；X为O或NR<sup>2</sup>，其中R<sup>2</sup>为H、C<sub>1-5</sub>烷基或C<sub>2-5</sub>酰基和Ar为C<sub>6-10</sub>芳基或5-10元的杂芳基环系统，二者都任选地被一到三个独立地选自卤素、C<sub>1-5</sub>烷基、C<sub>1-5</sub>烷氧基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>2-5</sub>烯基、C<sub>2-5</sub>炔基、CN、NO<sub>2</sub>、羟基、苯基、苯氧基和苯基C<sub>1-2</sub>烷氧基的R<sup>3</sup>-R<sup>5</sup>取代，其中所述C<sub>1-5</sub>烷基和C<sub>1-5</sub>烷氧基任选地被一到三个卤素取代，并且其中所述苯基、苯氧基和苯基C<sub>1-2</sub>烷氧基任选地被一到三个独立地选自卤素和甲基的取代基取代，或者相邻位置的两个R<sup>3</sup>-R<sup>5</sup>一起形成亚甲二氧基或亚丙基单元，条件是不包括化合物外向-9-甲基-3-苯氧基-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷和N-(9-甲基-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-基)-1H吲唑-5-胺。 | ||
| 地址 | 荷兰奥斯 | ||