| 发明名称 | 作为脂肪酶和磷脂酶抑制剂的三唑并吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及如说明书中所定义的式(I)的三唑并吡啶衍生物及其可药用盐和它们作为药物的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN101291932A | 申请公布日期 | 2008.10.22 |
| 申请号 | CN200680039028.X | 申请日期 | 2006.10.12 |
| 申请人 | 塞诺菲－安万特股份有限公司 | 发明人 | S·佩特里;G·策勒;G·米勒;K－H·巴林豪斯;H·霍耶尔 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P9/00(2006.01) | 主分类号 | C07D471/04(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;张朔 |
| 主权项 | 1.式I化合物<img file="A20068003902800021.GIF" wi="667" he="481" />其中各含义为：X相同地或不同地是＝C(-R)-或＝N-，其中至少一个和至少两个X是＝N-；W-(C＝O)-、-(S＝O)-、-(SO<sub>2</sub>)-；R相同地或不同地是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基、羟基、苯氧基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基氨基、氰基、硝基、COOR3、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基巯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基亚磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、氨基磺酰基、五氟硫基、芳基、杂芳基、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基、O-CO-NR3R3a、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-NR3R3a或者未取代或单-或多-F-取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基；R1(C<sub>5</sub>-C<sub>16</sub>)-烷基、(C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基、Y-芳基、Y-杂芳基、Y-(C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基、双环，其中芳基、杂芳基、环烷基或双环可以被取代一次或多次，其中取代基是卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基巯基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、氨基磺酰基；Y(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基，其可以被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)-烷基或羟基取代一次或多次；R2氢、(C<sub>4</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基；或者R1和R2与载有它们的氮原子一起可以形成单环饱和或部分不饱和的4-至7-元环系或者双环饱和或部分不饱和的8-至14-元环系，环系的各成员可以被一至三个来自如下系列的原子或基团替换：-CHR4-、-CR4R5-、＝(C-R4)-、-NR5-、-C(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-，前提是来自系列-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-的两个单元可以不相邻；R3、R3a相同地或不同地是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苄基；R4、R5相同地或不同地是(C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-卤代烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-卤代烷氧基、COOR3、硝基、氰基、芳基、杂环、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-杂环、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-环烷基，其中芳基、杂环或环烷基可以被取代一次或多次，其中取代基是卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基、O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基-芳基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、NR3R3a；化合物的互变异构形式及它们的生理上可耐受的盐，条件是排除具有如下定义的化合物：在4、5和6位的X是＝C(-R-)-且在7位的X是＝N-，W为-(C＝O)-，R为H，且R1和R2形成吗啉；并且条件是排除具有如下定义的化合物：在4和6位的X是＝C(-R-)-且在5和7位的X是＝N-，W为-(C＝O)-，R为芳基、杂芳基或苯氧基。 | ||
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