| 发明名称 | 三环化合物的对映选择性烷基化 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备式IVA和IVB表示化合物的方法，所述方法包括以下步骤：将式IIA和IIB表示化合物在至少催化量的碘化钠、氢溴酸存在下与至少约一当量的亚磷酸在水中接触，形成反应混合物，向所形成的反应混合物中加入至少约一当量的次磷酸，并继续接触足以形成包含式IIIA和IIIB表示化合物的反应混合物的时间，然后在有机酸和低级链烷醇存在下，将所得反应混和物与至少约一当量的溴接触，形成包含式IVA和IVB表示化合物的混合物。 | ||
| 申请公布号 | CN101289425A | 申请公布日期 | 2008.10.22 |
| 申请号 | CN200810108145.8 | 申请日期 | 2003.10.01 |
| 申请人 | 先灵公司 | 发明人 | 陈星;黄以诚;J·M·埃克尔特;邹难非;梁峰;A·S·金－米德;M·波伊里耶;T·K·蒂鲁文加达姆;吴光中 |
| 分类号 | C07D221/16(2006.01);C07D401/14(2006.01) | 主分类号 | C07D221/16(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 邹雪梅;段家荣 |
| 主权项 | 1.一种制备式IVA和IVB表示化合物的方法<img file="A20081010814500021.GIF" wi="1102" he="361" />所述方法包括以下步骤：将式IIA和IIB表示化合物<img file="A20081010814500022.GIF" wi="1152" he="757" />在至少催化量的碘化钠、氢溴酸存在下与至少约一当量的亚磷酸在水中接触，形成反应混合物，向所形成的反应混合物中加入至少约一当量的次磷酸，并继续接触足以形成包含式IIIA和IIIB表示化合物的反应混合物的时间，然后在有机酸和低级链烷醇存在下，将所得反应混和物与至少约一当量的溴接触，形成包含式IVA和IVB表示化合物的混合物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 | ||