发明名称 氮杂双环已烷衍生物的用途
摘要 本发明提供式了(I)化合物的或其药学可接受的盐或溶剂化物,在制备用于治疗躯体形式障碍例如躯体变形障碍或抑郁症、神经性贪食、神经性厌食、暴食、性变态和非性欲倒错的性上瘾、西德纳姆氏舞蹈病、斜颈、自闭症、包括图雷特综合征的运动障碍的药物;和制备用于治疗早泄的药物的中的新用途,其中:G选自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基;p是0至5的整数;R<SUB>1</SUB>独立地选自:卤素、羟基、氰基、C<SUB>1-4</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、C<SUB>1-4</SUB>烷酰基;或对应于基团R<SUB>5</SUB>;R<SUB>2</SUB>是氢或C<SUB>1-4</SUB>烷基;R<SUB>3</SUB>是C<SUB>1-4</SUB>烷基;R<SUB>4</SUB>是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳基、或8-至11-元双环基团,任何这些基团任选被1、2、3或4个取代基取代,所述取代基选自:卤素、氰基、C<SUB>1-4</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、C<SUB>1-4</SUB>烷酰基;R<SUB>5</SUB>选自:异噁唑基、-CH<SUB>2</SUB>-N-吡咯基、1,1-二氧化-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基,并且该基团任选被一个或两个取代基取代,所述取代基选自:卤素、氰基、C<SUB>1-4</SUB>烷基、卤代C<SUB>1-4</SUB>烷基、C<SUB>1-4</SUB>烷氧基、C<SUB>1-4</SUB>烷酰基;并且当R<SUB>1</SUB>是氯,和p是1时,对于与分子的其余部分形成连接键,该R<SUB>1</SUB>不出现在邻位;并且当R<SUB>1</SUB>对应于R<SUB>5</SUB>时,p是1。
申请公布号 CN101291669A 申请公布日期 2008.10.22
申请号 CN200680038937.1 申请日期 2006.08.21
申请人 葛兰素集团有限公司 发明人 迪特尔·汉普雷希特;克里斯琴·海德布雷德;瑟吉奥·梅洛托;法布里齐奥·米凯利;山田忠孝
分类号 A61K31/403(2006.01) 主分类号 A61K31/403(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元
主权项 1.式(I)化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物盐在制备用于治疗躯体形式障碍例如躯体变形障碍或抑郁症、神经性贪食、神经性厌食、暴食、性变态和非性欲倒错的性上瘾、西德纳姆氏舞蹈病、斜颈、自闭症、包括图雷特综合征的运动障碍的药物中;和在制备用于治疗哺乳动物早泄的药物中的用途,<img file="A20068003893700021.GIF" wi="1237" he="374" />其中:G选自:苯基、吡啶基、苯并噻唑基、吲唑基;P是0至5的整数;R<sub>1</sub>独立地选自:卤素、羟基、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、卤代C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基;或对应于基团R<sub>5</sub>;R<sub>2</sub>是氢或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>3</sub>是C<sub>1-4</sub>烷基;R<sub>4</sub>是氢、或苯基、杂环基、5-或6-元杂芳基、或8-至11-元双环基团,任何这些基团任选被1、2、3或4个取代基取代,所述取代基选自:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基;R<sub>5</sub>选自:异噁唑基、-CH<sub>2</sub>-N-吡咯基、1,1-二氧化-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基,且这些基团任选被一个或两个选自下列的取代基取代:卤素、氰基、C<sub>1-4</sub>烷基、卤代C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、C<sub>1-4</sub>烷酰基;且,当R<sub>1</sub>是氯且p是1时,相对于与分子其它部分相连的连接键,该R<sub>1</sub>不位于邻位;且当R<sub>1</sub>对应于R<sub>5</sub>时,p是1。
地址 英国米德尔塞克斯