发明名称 |
用于治疗焦虑和相关疾病的咪唑衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的咪唑衍生物V,包含这些化合物的药物组合物及用其进行治疗的方法。本发明的化合物用于治疗对GABA<SUB>A</SUB>受体复合物的调节有应答的中枢神经系统疾病和病症,且特别用于抗焦虑和相关疾病。 |
申请公布号 |
CN101282942A |
申请公布日期 |
2008.10.08 |
申请号 |
CN200680037770.7 |
申请日期 |
2006.10.12 |
申请人 |
神经研究公司 |
发明人 |
W·D·布朗;J·S·拉森;L·特比尔;D·T·布朗;P·K·阿灵;N·米尔扎;E·O·尼尔森 |
分类号 |
C07D233/90(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D233/54(2006.01);C07D401/10(2006.01);C07D403/10(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D403/06(2006.01);C07D405/06(2006.01);C07D417/06(2006.01);A61K31/435(2006.01);A61K31/41(2006.01);A61P25/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D233/90(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
顾颂逦 |
主权项 |
1.通式(I)的化合物:<img file="A20068003777000021.GIF" wi="382" he="494" />任意的其异构体或其异构体的任意混合物,或其药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>表示-COR<sup>3</sup>;其中R<sup>3</sup>表示氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基、炔基、-NR′R″、-(CH<sub>2</sub>-O)<sub>m</sub>-芳基或-(CH<sub>2</sub>-O)<sub>m</sub>-杂芳基;其中m为0或1;且所述的芳基或杂芳基任选被一个或多个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素、羟基、R<sup>a</sup>R<sup>b</sup>N-、R<sup>a</sup>R<sup>b</sup>N-烷基、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷氧基、环烷氧基、R<sup>a</sup>-(C=O)-、R<sup>a</sup>-O-(C=O)-、烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基和炔基;其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>彼此独立为氢或烷基;且R′和R″彼此独立为氢、烷基、链烯基、炔基、羟基、羟基烷基、烷氧基或烷氧基烷基;或R′和R″与连接它们的氮一起形成5-至7-元杂环,该杂环可以任选包含1个氧原子和/或1个额外的氮原子和/或1个碳-碳双键和/或1个碳-氮键作为环的成员;且该杂环可以任选被三氟甲基、烷基、羟基、羟基烷基或-NR″′R″″取代;其中R″′和R″″彼此独立为氢或烷基;且R<sup>2</sup>表示卤素、硝基、芳基或杂芳基;所述的芳基或杂芳基任选被一个或多个取代基取代,所述的取代基独立地选自:卤素、羟基、R<sup>d</sup>R<sup>e</sup>N-、R<sup>d</sup>R<sup>e</sup>N-烷基、R<sup>d</sup>R<sup>e</sup>N-(C=O)-、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、烷氧基、环烷氧基、R<sup>d</sup>-(C=O)-、R<sup>d</sup>-O-(C=O)-、烷基、环烷基、环烷基烷基、链烯基和炔基;其中R<sup>d</sup>和R<sup>e</sup>彼此独立为氢或烷基。 |
地址 |
丹麦巴勒鲁普 |