发明名称 作为脂肪酶和磷脂酶抑制剂的二酰基吲唑衍生物
摘要 本发明涉及其含义如说明书中所定义的通式(I)或(II)的二酰基吲唑衍生物、其可药用的盐以及它们的药物形式的用途。
申请公布号 CN101282939A 申请公布日期 2008.10.08
申请号 CN200680037685.0 申请日期 2006.10.04
申请人 塞诺菲-安万特股份有限公司 发明人 G·策勒;S·佩特里;G·米勒;H·霍耶尔;N·特纳格尔斯
分类号 C07D231/56(2006.01);A61K31/416(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D231/56(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1.式I或II的化合物、其互变异构形式及其生理学耐受的盐,<img file="A20068003768500021.GIF" wi="1746" he="879" />其中含义为:X相同或不同地是=C(-R)-或=N-,其中至多两个X是=N-;R相同或不同地是氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-亚烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-卤代烷基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基巯基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基氨基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、COOR<sub>3</sub>、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基亚磺酰基、氨基磺酰基、硝基、五氟硫烷基、苯基、杂环、苯氧基、O-杂环、CO-NR6R7、O-CO-NR6R7、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-OH、O-CO-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-CO-NR6R7或未取代的或单或多个F-取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基;R1相同或不同地是(C<sub>5</sub>-C<sub>16</sub>)-烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基、Y-芳基、Y-杂环或二环,其中环烷基、芳基、杂环或二环可被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷氧基、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基巯基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基、二(C<sub>2</sub>-C<sub>12</sub>)-烷基氨基、单(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基氨基羰基、二(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)-烷基氨基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基羰基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基磺酰基、氨基磺酰基、硝基所单或多取代;Y是(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基,其可被卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、羟基或三氟甲基所单或多取代;R2是氢;或R1和R2与连接它们的氮原子一起形成单环饱和或部分不饱和的4-至7-元环系统或双环饱和或部分不饱和的8-至14-元环系统,其中环系统的每个原子可以被一至三个选自-CHR4-、-CR4R5-、-(C=R4)-、-NR4-、-C(=O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>的原子或原子团所替代,条件是选自-O-、-S-、-SO-、-SO<sub>2</sub>-的两个单元不能相邻;R3是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苄基;R4、R5相同或不同地是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤素、三氟甲基、苯基、杂环、COOR3、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基;R6、R7相同或不同地是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、苯基、苄基、(C<sub>3</sub>-C<sub>12</sub>)-环烷基;条件是至多一个R是苯基或杂环。
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