多发性硬化症的治疗剂

摘要

A3腺苷受体激动剂在制备用于治疗患有多发性硬化症个体的药物组合物中的用途。优选口服施用该组合物。还公开了治疗多发性硬化症的药物组合物，该药物组合物包括有效量的A3腺苷受体激动剂和药学上可接受的载体。

主权项

1. A3腺苷受体激动剂(A3RAg)用于制备用于给患有多发性硬化症和需要神经痛防护治疗的受治疗者施用的药物组合物的用途，其中所述A3RAg是在通式(I)范围内的化合物：其中，-R¹表示烷基，羟基烷基，羧基烷基或氰基烷基或以下通式(II)的基团：其中：-Y表示氧、硫或CH₂；-X₁表示H、烷基、R^aR^bNC(＝O)-或HOR^c-，其中-R^a和R^b相同或不同，选自氢、烷基、氨基、卤代烷基、氨基烷基、BOC-氨基烷基、和环烷基或其相互连接形成包含二至五个碳原子的杂环，和-R^c选自烷基、氨基、卤代烷基、氨基烷基、BOC-氨基烷基、和环烷基；-X₂是H、羟基、烷基氨基、烷基酰氨基或羟基烷基；-X₃和X₄独立表示氢、羟基、氨基、酰氨基、叠氮基、卤素、烷基、烷氧基、羧基、次氮基、硝基、三氟基、芳基、烷芳基、硫基、硫代酯、硫醚、-OCOPh、-OC(＝S)OPh或X₃和X₄是与＞C＝S连接形成5元环的氧、或X₂和X₃形成式(III)的环：其中R′和R″独立地表示烷基；-R₂选自氢、卤素、烷基醚、氨基、酰肼基、烷基氨基、烷氧基、硫代烷氧基、吡啶基硫基、链烯基；炔基、硫基、和烷基硫基；和-R₃是式-NR₄R₅的基团，其中-R₄是氢原子或选自烷基、取代的烷基或芳基-NH-C(Z)-的基团，Z是O，S，或NR^a，R^a具有上文的含义；其中R₄是氢时，-R₅选自在一个或多个位置用选自烷基、氨基、卤素、卤代烷基、硝基、羟基、乙酰氨基、烷氧基、和磺酸或其盐的取代基未取代或取代的R-和S-1-苯基乙基、苯甲基、苯乙基、或酰基苯胺基；苯并二噁烷甲基、fururyl、L-丙基丙氨酰-氨基苯甲基、β-丙氨酰氨基-苯甲基、T-BOC-β-丙氨酰氨基苯甲基、苯基氨基、氨基甲酰基、苯氧基或环烷基；或R5是下式的基团：或当R₄是烷基或芳基-NH-C(Z)-时，R₅选自杂芳基-NR^a-C(Z)-、杂芳基-C(Z)-、烷芳基-NR^a-C(Z)-、烷芳基-C(Z)-、芳基-NR-C(Z)-和芳基-C(Z)-；Z表示氧、硫或胺；或以上化合物生理上可接受的盐。