| 发明名称 | 具有抗血栓活性的杂环化合物、其制备方法及应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了具有抗血栓活性的通式(I)化合物、其制备方法及在医学中的用途。本发明以六氢吡嗪并[1’，2’∶1，6]－β－咔啉为先导结构，对六氢吡嗪并[1’，2’∶1，6]－β－咔啉的3位进行修饰，获得了具有抗血栓活性的通式(I)化合物。动物模型试验表明，本发明通式(I)化合物具有优秀的抗血栓活性。在量效关系研究时发现，本发明通式(I)化合物在5nmol/kg的给药剂量下，仍然表现出明显的抗血栓活性，说明本发明化合物是优秀的抗血栓剂。 | ||
| 申请公布号 | CN101200466A | 申请公布日期 | 2008.06.18 |
| 申请号 | CN200610165270.3 | 申请日期 | 2006.12.15 |
| 申请人 | 首都医科大学 | 发明人 | 彭师奇;赵明;王超;刘佳望 |
| 分类号 | C07D471/14(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/475(2006.01);A61P7/02(2006.01) | 主分类号 | C07D471/14(2006.01) |
| 代理机构 | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人 | 孙皓晨 |
| 主权项 | 1.具有抗血栓活性的通式(I)化合物：<img file="A2006101652700002C1.GIF" wi="531" he="240" />通式(I)其中，R选自CH<sub>3</sub>，C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>CH<sub>2</sub>，CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>OH，CH(OH)CH<sub>3</sub>，CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>4</sub>-OH-p，四氢吡咯-2-基，CH<sub>2</sub>SH，CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>SCH<sub>3</sub>，CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H，CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H，1，3-咪唑-4-甲基，吲哚-3-基-甲基，CH<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NHC(NH<sub>2</sub>)＝NH，氢，CH<sub>2</sub>(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>NHZ，CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>，CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或CH(CH<sub>3</sub>)CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 100054北京市右安门外西头条10条 | ||