一种阶段释放型环孢素A固体微乳制剂及其微乳固化方法

摘要

本发明一种阶段释放型环孢素A固体微乳制剂及其微乳固化方法。一种含有环孢素A作为活性成分，采用微乳化技术和微乳固化技术将环孢素A微乳固化，再采用相应的延迟释放辅料制备成一种在特定肠道释放的颗粒，将胃溶的颗粒与肠溶的颗粒按比例混合，可得到分阶段缓慢释放的环孢素阶段释放型制剂。新制剂克服了普通制剂的血药浓度波动大的缺点，延长了药物的有效浓度时间，减少了不良反应发生率。所采用的制备方法较适合于工业化的生产。

主权项

1.一种阶段释放型环孢素A固体微乳制剂，其特征在于：由环孢素A微乳剂经固化后分别制备的在肠道中释放的肠溶颗粒和在胃液中释放的胃溶颗粒按1∶2～2∶1的质量比混合均匀得到的固体微乳制剂；其中肠溶颗粒环孢素A 0.5-1.5份有机相 8-16份吸附改善剂 3-8份载体 4-8份肠溶树脂 4-8份；胃溶颗粒环孢素A 0.5-1.5份有机相 8-16份吸附改善剂 3-8份载体 4-8份胃溶树脂 2-6份。