用于治疗癌症和病毒感染如丙型肝炎的用作Toll样受体调节剂的2－酰氨基－6－氨基－8－氧代嘌呤衍生物

摘要

本发明涉及嘌呤衍生物、其制备方法、包含它们的组合物及其用途。本发明提供了式(I)化合物，其中R₁、R₂、R₃、R₉、R_9a和Y如说明书中所定义。更具体来说，本发明涉及嘌呤衍生物在治疗各种病毒感染和免疫或炎性疾病中的用途，上述疾病包括与Toll样受体(TLR)的调节，尤其是其激动作用相关的疾病。因此，本发明的化合物可用于治疗感染性疾病如肝炎(例如HCV、HBV)、遗传学相关的病毒感染、炎性疾病如哮喘和关节炎、和癌症。

主权项

1.一种具有式(I)的化合物：其互变异构体，或所述化合物或互变异构体的药学上可接受的盐、溶剂化物或多晶型物，其中：R₁与R₂每一个都独立地为H；C_1-6烷基；C_3-7环烷基；被1-3个C_3-7环烷基、苯基、萘基或杂环基取代的C_1-6烷基；被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；S(O)_nR₈；或杂环基；或R₁与R₂与其所连接的氮原子一同形成杂环基；其中在每种情况下，所述烷基、环烷基、苯基、萘基与杂环基都任选地被选自氧基、卤素、CF₃、CN、R₄、OR₄、NR₄R₅、COR₄、CO₂R₄、S(O)_nR₄、S(O)_nNR₄R₅、CONR₄R₅和NR₄COR₅的1-3个原子或基团取代；R₃为C_1-6烷基；C_3-7环烷基；苯基；萘基；或杂环基；其中所述烷基、环烷基、苯基、萘基和杂环基任选地被选自氧基、卤素、CF₃、CN、R₄、OR₄、NR₄R₅、COR₄、CO₂R₄、S(O)_nR₄、S(O)_nNR₄R₅、CONR₄R₅和NR₄COR₅的1-3个原子或基团取代；R₄和R₅每一个都独立地为H；C_1-6烷基；C_3-7环烷基；C_2-6烯基；或C_2-6炔基；或R₄与R₅当与同一氮原子相连时形成杂环基；其中所述烷基、环烷基与杂环基都任选地被选自苯基、OR₆、NR₆R₇、S(O)_nR₆、S(O)_nNR₆R₇和NR₆COR₇的1-3个原子或基团取代；R₆和R₇都独立地为H；C_1-6烷基；被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；或R₆和R₇当结合至同一氮原子上时，形成杂环基；R₈为H；C_1-6烷基；C_3-7环烷基；苯基；萘基；或杂环基，其中所述烷基、环烷基、苯基、萘基和杂环基都任选性地被选自氧基、卤素、CF₃、CN、苯基、R₄、OR₄、NR₄R₅、COR₄、CO₂R₄、S(O)_nR₄、S(O)_nNR₄R₅、CONR₄R₅和NR₄COR₅的1-3个原子或基团取代；R₉为R₁₀、COR₁₀、CO₂R₁₀或CONR₁₀R₁₁，且R_9a不存在；或R_9a为R₁₀、COR₁₀、CO₂R₁₀或CONR₁₀R₁₁，且R₉不存在；R₁₀和R₁₁每一个都独立地为H；C_1-6烷基；C_3-7环烷基；被1-3个C_3-7环烷基、苯基、萘基或杂环基取代的C_1-6烷基；被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基；苯基；萘基；或杂环基；或R₁₀和R₁₁与其所连接的氮原子一同形成杂环基；其中在每种情况下，所述烷基、环烷基、苯基、萘基与杂环基都任选地被选自氧基、卤素、CF₃、CN、R₁₂、OR₁₂、NR₁₂R₁₃、COR₁₂、CO₂R₁₂、S(O)_pR₁₂、S(O)_pNR₁₂R₁₃、CONR₁₂R₁₃和NR₁₂COR₁₃的1-3个原子或基团取代；R₁₂和R₁₃都独立地为H；C_1-6烷基；或被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；或R₁₂和R₁₃当结合至同一氮原子上时，形成杂环基；Y为直接的键或C_1-4亚烷基；n为0、1或2；p为0、1或2；条件是当Y为亚甲基且R₃为苯基时，则R₁和R₂不同时为甲基。