| 主权项 |
1.一种如下式所示之化合物 (A) 其中 X1是CF3SO2O-、CH3SO2O-或P-CH3-(C6H5)SO2O-; 或R3-S- 或R3SO2-,其中 R3是 ,(R4a是苯基), 及R1a是C1-C10烷基; (C) 其中 X1a是 或TfO- 其中R4a是苯基;及 Y是C1-C10烷基,及Tf是三氟甲磺醯基, (D) 其中R10是HMG CoA还原抑制剂之基团或斥水性固定 基(anchor),其系如下式所示: 其中X是CH2; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R10是R10a或 其中 X是CH2; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H; 或,如下式所示之如申请专利范围第1项所定义之 化合物 (其中,X11a是 ) 或 3.一种制备如下式所示之如申请专利范围第1项所 定义之对掌性的方法, 其中R1a是C1-C10烷基; R3是 其中 R4a是苯基; 该方法包含令磺酸酯2的溶液 (其中R2a是SO2CF3、SO2CH3、或SO2(C6H5)-p-CH3)与下式3所 示之硫醇反应 3 R3SH 得对掌性硫醚4 及以氧化剂处理对掌性硫醚得对掌性1,其中R3是 4.一种制备如下式所示之如申请专利范围第1项之 反式烯烃的方法, 其中Y是C1-C10烷基,及R10是HMG CoA还原抑制剂之基 团或斥水性固定基(anchor),其系如下式所示: 其中X是CH2; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H, 该方法包含令下式所示之醛 与下式所示之对掌性 (其中R1a是C1-C10烷基, R3是 其中 R4a是苯基) 在硷的存在下在低温下反应而形成反式烯烃。 5.如申请专利范围第4项之方法,其中R10是 其中 X是CH2; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H。 6.如申请专利范围第5项之方法,其中在所形成的反 式烯烃中,R10是 其中 X是CH2; R1是苯基; R2是C1-C3烷基; R4是H。 7.如申请专利范围第6项之方法,其中在所形成的反 式烯烃中,R1是p-F-C6H5及R2是i-C3H7。 8.一种制备如下式所示之二羟酸酯、盐或自由酸 或其内酯之方法, 其中R10是HMG CoA还原抑制剂之基团或斥水性固定 基(anchor),系如下式所示: 其中X是CH2; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H, 及Y是C1-C10烷基,该方法包含制得如下式所示之如 申请专利范围第1项所定义之反式烯烃 及使该反式烯烃在酸性的条件下以除去亚异丙基( acetonide)以得二羟基酸酯; 任意地以硷处理二羟基酸以形成对应的盐; 任意地以酸处理二羟基酸盐以形成如下式所示之 自由酸 9.如申请专利范围第8项之方法,其中在所形成的二 羟基酸酯中,R10是 其中X是CH2,R4是H,R1是p-F-C6H5及R2是i-C3H7。 10.一种制备如下式所示之饱和二羟基酸的方法, 其中R10是HMG CoA还原抑制剂之基团或斥水性固定 基(anchor),系如下式所示: 其中X是CH2; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H, (a)该方法包含制得如下式所示之如申请专利范围 第1项所定义之反式烯烃 其中Y是C1-C10烷基, 使该反式烯烃进行氢化反应以形成饱和亚异丙基 化物(acetonide) 令该亚异丙基化物(acetonide)在酸性的条件下形成 饱和内酯 及任意地以水性硷处理该饱和内酯以形成饱和二 羟基酸酯盐 或(b)该方法包含以硷处理如下式所示之二羟基酸 酯 以得对应的酸盐,以酸处理二羟基酸盐而得如下式 所示之自由酸 及令自由酸进行氢化反应以形成如下式所示之对 应的饱和自由酸 11.如申请专利范围第10项之方法,其中R10是 其中 X是CH2; R4是H; R1是p-F-C6H5;及 R2是i-C3H7。 12.一种制备如下式所示之如申请专利范围第1项所 定义之对掌性的方法, 其中Y是C1-C10烷基, 该方法包含令如下式所示之三氟甲磺酸酯 以如下式所示之硫醇处理R3SH (其中R3是 ,及R4a是苯基) 以形成对掌性硫醚 及以氧化剂处理该对掌性硫醚以形成对掌性。 13.一种制备如下式所示之如申请专利范围第1项所 定义之的方法, 其中X1是CF3SO2O-、CH3SO2O-或p-CH3-C6H5-SO2O-, 该方法包含令下式所示之对掌性醇 以式R2a-O-R2a所示之酸酐(其中R2a与如上所定义之X1 相同)在有机硷的存在下处理以形成磺酸酯。 14.一种制备如下式所示之二醇酯化合物的方法, 其中 X是CH2; Y是C1-C10烷基; R1和R2可相同或不同地分别选自C1-C10烷基或苯基; R4是H; 该方法包含令如下式所示之啶羧醛 与如下式所示之如申请专利范围第1项所定义之对 掌性 (其中,X11a是 其中R4a是苯基) 在硷的存在下反应以形成反式烯烃 及以酸处理该反式烯烃以形成如下式所示之二醇 15.一种制备如下式所示之二羟基酸或酯或盐或其 内酯之方法 (其中Y1是H、C1-C10烷基或硷金属), 该方法包含制得如下式所示之反式烯烃 及以酸处理该反式烯烃以形成如下式所示之二羟 基酸酯 任意地以硷处理该酯以形成对应的二羟基酸盐,及 任意地以酸处理盐以形成对应的自由酸,及任意地 以酸处理反式烯烃以形成对应的内酯。 16.一种制备如下式所示之二羟基酸L-精胺酸盐之 方法, 该方法包含制得如下式所示之反式烯烃 及以酸处理该反式烯烃以形成如下式所示之二羟 基酸酯 任意地以硷处理该酯以形成对应的二羟基酸盐,以 酸处理盐以形成对应的自由酸,及以L-精胺酸处理 该自由酸以形成对应的L-精胺酸盐。 17.如申请专利范围第16项之方法,其另外包含以L- 精胺酸处理自由酸及植入最终的二羟基酸L-精胺 酸盐的晶种之步骤。 |
