| 主权项 |
1.一种如下述一般式所示之化合物或其盐或其彼 等水合物, (式中,X2表示伸甲基、1,2-伸乙基或1,1-伸乙基;式-X3 -X4-表示伸甲基、氧原子、单键、式 (式中,X40表示可具有1或2个选自卤素原子、羟基 、C1-6烷基、C1-6烷氧基及氰基所成群之基的伸甲 基、氧原子、式-CO-、式-S-、式-S(O)-或 式-S(O)2-; X41表示可具有1或2个选自卤素原子、羟基、C1-6烷 基、C1-6烷氧基及氰基所成群之基的伸甲基; R34表示C1-6烷基; R41表示可具有1~3个选自卤素原子、羟基、C1-6烷 基、C1-6烷氧基及氰基所成群之基的苯基-C1-6烷基 或可具有1~3个选自卤素原子、羟基、C1-6烷氧基 及氰基所成群之基的C1-6烷基; R42表示可具有1~3个选自卤素原子、羟基、C1-6烷 氧基及氰基所成群之基的C1-6烷基、或氢原子) 所表示的基。; A2表示 式 所表示的化合物中任意1个氢原子所成之1价基,且 可具有1~3个选自如下的取代基A群的取代基之基; A1表示至少具有1个选自 或 (式中,R21表示氢原子或C1-6烷基、R61a及R62a分别表 示独立的氢原子、卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷 基或氰基)所表示的基; R51、R53、R54、R55及R57分别表示独立的氢原子、 卤素原子、氰基、羟基、C2-7烷氧基羰基 、可由1~4个选自羟基、C1-6烷氧基及卤素原子所 成群之基取代的C1-6烷基、可由1~4个选自羟基、 C1-6烷氧基及卤素原子所成群之基取代的C1-6烷氧 基) 〈取代基A群〉 可具有1~3个选自下述取代基B群之取代基的C1-6烷 基、可具有1~3个选自下述取代基B群之取代基C1-6 烷氧基、卤素原子、C3-8环烷基、C2-7烷氧基羰基 、C2-7醯基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚硫醯基、C1-6烷 基磺醯基、氰基、硝基、苯基、啶基、乙伸二 氧基、甲伸二氧基、式 (式中,t1及t2分别表示独立的0~3整数,R80表示氢原子 、C1-6烷基或C3-8环烷基)所表示的基、式 (式中,R73及R74分别表示独立的氢原子、C1-6烷基、C 2-7醯基、C1-6烷基磺醯基、式-CO-NR75R76、或式-CS-NR 75R76,R75及R76分别表示独立的氢原子或C1-6烷基)所 表示的基; 〈取代基B群〉 卤素原子、C1-6烷氧基、氰基、羟基及C3-8环烷基 所成群)。 2.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中R51、R53、R54、R55及R57分别表示独立的 氢原子、羟基、卤素原子、烷基、氰 基或羟基甲基。 3.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中R51、R53、R54、R55及R57之中至少1个不 表示氢原子。 4.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中R51、R53、R54、R54及R57之中至少任意4 个表示氢原子。 5.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中R51、R53、R54、R55及R57皆表示氢原子。 6.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中式-X3-X4-表示式 (式中,X42表示可具有1个选自卤素原子、羟基、C 1-6烷基、C1-6烷氧基及氰基所成群之基的伸甲基、 氧原子、式-CO-、式-S-、式-S(O)-、或式 -S(O)2-、或式-CF2-、X43表示可具有1个选自卤素原 子、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基及氰基所成群之 基的伸甲基或式-CF2-)所表示的基。 7.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中式-X3-X4-表示式 (式中,X45表示可具有1个选自卤素原子、羟基、C1-6 烷基、C1-6烷氧基及氰基所成群之基的伸甲基、式 -CF2-)所表示的基。 8.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中式-X3-X4-表示式 所表示的基。 9.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中A2表示除去式 所表示的化合物中任意1个氢原子所成之1价基,且A 2为可具有1~3个选自下述取代基A群的取代基之基; 〈取代基A群〉 可具有1~3个选自下述取代基B群之取代基的C1-6烷 基、可具有1~3个选自下述取代基B群之取代基C1-6 烷氧基、卤素原子、C3-8环烷基、C2-7烷氧基羰基 、C2-7醯基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚硫醯基、C1-6烷 基磺醯基、氰基、硝基、苯基、啶基、乙伸二 氧基、甲伸二氧基、式 (式中,t1及t2分别表示独立的0~3整数,R80表示氢原子 、C1-6烷基或C3-8环烷基)所表示的基、式 (式中,R73及R74分别表示独立的氢原子、C1-6烷基、C 2-7醯基、C1-6烷基磺醯基、式-CO-NR75R76、或式-CS-NR 75R76,R75及R76分别表示独立的氢原子或C1-6烷基)所 表示的基; 〈取代基B群〉 卤素原子、C1-6烷氧基、氰基、羟基及C3-8环烷基 所成群。 10.如申请专利范围第9项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中取代基A群为,卤素原子、可具有1~3个 选自下述取代基B群之取代基的C1-6烷基、可具有1~ 3个选自下述取代基B群之取代基的C1-6烷氧基、C3-8 环烷基、C1-6烷硫基及式 (式中,t1及t2分别表示独立的0~3整数,R80表示氢原子 、C1-6烷基或C3-8环烷基)所表示的基所成群; (取代基B群〉 卤素原子、C1-6烷氧基、氰基、羟基及C3-8环烷基 所成群。 11.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中A2表示,式 (式中,R81表示可具有1~3个选自卤素原子、C3-8环 烷基及C1-6烷氧基所成群的基之C1-6烷基、可具 有1~3个选自卤素原子、C3-8环烷基及C1-6烷氧基所 成群的基之C1-6烷氧基、氢原子、可具有1~3个 选自卤素原子、C3-8环烷基及C1-6烷氧基所成群的 基之C1-6烷硫基、或卤素原子)所表示的基。 12.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中A2表示式 所表式基。 13.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中A1表示式 (式中,R21表示氢原子或C1-6烷基、R61a及R62a分别表 示氢原子、卤素原子、C1-6烷氧基、C1-6烷基或氰 基)所表示的基。 14.如申请专利范围第13项之化合物或其盐或其彼 等水合物,其中R21表示氢原子。 15.如申请专利范围第13项中任一项之化合物或其 盐或其彼等水合物,其中R61a及R62a表示氢原子。 16.如申请专利范围第1项之化合物或其盐或其彼等 水合物,其中该化合物为选自 6-[2-[4-(2-氟苯氧基甲基)啶基]乙基]-1H--2-酮 、 (E)-3-[4-[2-(3-甲基-2-吩)乙烯基]啶基]甲基-1H- -2-酮、 3-[4-[2-(2,3-二氢苯并喃-7-基)乙基]啶基]甲基-1H --2-酮、 3-[4-[2-(2-氟苯基)乙醯基]啶基]甲基-1H--2-酮 、 3-[4-[2-(2-甲基苯基)乙醯基]啶基]甲基-1H--2- 酮、 3-[4-[2-(2-甲氧基苯基)乙醯基]啶基]甲基-1H-- 2-酮、 3-[4-[2-(2-三氟甲基)苯基]乙醯基]啶基]甲基-1H- -2-酮、 3-[4-[2-[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]乙醯基]啶基]甲基 -1H--2-酮、 顺-3-[4-[2-(2-氟苯基)乙醯基]-2-甲基啶基]甲基-1H- -2-酮、 3-[4-[2-(2-氟苯基)乙醯基]-4-甲基啶基]甲基-1H- -2-酮、 3-[4-甲基-4-[2-[2-(三氟甲基)苯基]乙醯基]啶基]甲 基-1H--2-酮、 3-[1-[4-[2-(2-氟苯基)乙醯基]啶基]乙基]-1H--2- 酮、 3-[1-[4-[2-[2-(三氟甲基)苯基]乙醯基]啶基]乙基]-1 H--2-酮、 3-[4-(2-氟苯氧基甲基)啶基]甲基-1H--2-酮、 3-[4-(2-甲氧基苯氧基甲基)啶基]甲基-1H--2- 酮、 3-[4-(2-甲基苯氧基甲基)啶基]甲基-1H--2-酮 、 3-[4-[2-(2-乙氧基苯基)乙醯基]啶基]甲基-1H-- 2-酮及 3-[4-[2-[2-(甲基硫)苯基]乙醯基]啶基]甲基-1H- -2-酮所成群的化合物。 17.一种使用于钠离子通道阻碍之医药组成物,其特 征为含有如申请专利范围第1项的化合物或其盐或 其彼等水合物。 18.一种使用于止痛之医药组成物,其特征为含有如 申请专利范围第1项的化合物或其盐或其彼等水合 物。 19.一种使用于神经痛之医药组成物,其特征为含有 如申请专利范围第1项的化合物或其盐或其彼等水 合物。 20.一种使用于糖尿病性神经痛、HIV性神经痛、带 状泡疹后神经痛、三叉神经痛、断端痛、脊椎损 伤后疼痛、视床痛或中风后疼痛之医药组成物,其 特征为含有如申请专利范围第1项的化合物或其盐 或其彼等水合物。 21.一种使用于疼痛或神经障碍之医药组成物,其特 征为含有如申请专利范围第1项的化合物或其盐或 其彼等水合物。 22.一种使用于腰痛、神经根障碍、发炎痛、关节 痛、手术后痛、癌性痛、脑血管障碍急性期神经 障碍、头部外伤神经障碍、脊椎损伤神经损伤或 癫痫之医药组成物,其特征为含有如申请专利范围 第1项的化合物或其盐或其彼等水合物。 |
