| 主权项 |
1.一种下式之化合物: 其中: R1为-C(O)R4、-SO2R5或-C(O)NHR6; 各个R3独立地为-OH、-SO2OH、-SO2NH2或-C(O)OH; 各个R7独立地为氢或C1-C6烷基; 各个R4、R5及R6为选自: C1-C6烷基(视需要经一或二个下列之取代基取代;羧 基、胺基、苯基(视需要经一个卤素、C1-C6烷基或C 1-C6烷氧基取代)、苯氧基(视需要经一个卤素、C1-C 6烷基或C1-C6烷氧基取代)、基或氧基)、 苯基或基(各视需要经一至三个选自下列之取代 基取代:卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝 基、羧基、磺基及胺基)、或 喃基、啶基、喔基或苯并[b]喃基(各视 需要经一个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、 硝基、羧基、磺基或胺基取代); 或其医药可接受之盐。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为-C(O)R4。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中R4为选自: C1-C6烷基(视需要经一或二个下列之取代基取代:羧 基、胺基、苯基(视需要经一个卤素、C1-C6烷基或C 1-C6烷氧基取代)、苯氧基(视需要经一个卤素、C1-C 6烷基或C1-C6烷氧基取代)或基)、苯基(视需要经 一至三个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、硝 基、羧基、磺基或胺基取代)、基、喃基、 啶基、喔基或经C1-C6烷氧基取代之苯并[b] 喃基。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中R4为苯基(视 需要经一至三个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧 基、硝基、羧基、磺基或胺基取代)。 5.如申请专利范围第4项之化合物,其中各个R3为-SO2 OH及各个R7为氢。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为-SO2R5。 7.如申请专利范围第6项之化合物,其中R5为选自:苯 基(视需要经一至三个卤素、羟基、C1-C6烷基、C1-C 6烷氧基、硝基、羧基、磺基或胺基取代)、基 或基。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其中各个R3为-SO2 OH及各个R7为氢。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1为-C(O)NHR6 。 10.如申请专利范围第9项之化合物,其中R6为苯基( 视需要经一个C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代)。 11.如申请专利范围第10项之化合物,其中各个R3为- SO2OH及各个R7为氢。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其中各个R3为-SO 2OH或-C(O)OH。 13.如申请专利范围第12项之化合物,其中各个R3为- SO2OH。 14.如申请专利范围第1项之化合物,其中各个R7为氢 。 15.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自由下 列所成组群: 5-({3-[(4-甲基苯基)羰胺基]-5-[N-(6-磺基基)胺甲醯 基]苯基}-羰胺基)-2-磺酸; 5-({3-[(4-甲氧基苯基]羰胺基]-5-[N-(6-磺基基)胺甲 醯基]苯基}-羰胺基)-2-磺酸; 5-({3-[(3-氯苯基)羰胺基]-5-[N-(6-磺基基)胺甲醯基 ]苯基}-羰胺基)-2-磺酸; 5-({3-[(3-硝基-4-甲基苯基)羰胺基]-5-[N-(6-磺基基) 胺甲醯基]苯基}-羰胺基)-2-磺酸, 及其医药上可接受之盐。 16.一种用于治疗选自高血糖症、第I型糖尿病及第 II型糖尿病之疾病状态之医药组合物,其包括如申 请专利范围第1至15项中任一项之化合物。 17.如申请专利范围第1至15项中任一项之化合物,其 系用于制备用于治疗选自高血糖症、第I型糖尿病 及第II型糖尿病之疾病状态之药物。 18.一种如申请专利范围第1至15项中任一项之化合 物在制备用于治疗选自高血糖症、第I型糖尿病及 第II型糖尿病之疾病状态之药物的用途。 图式简单说明: 图1表示本发明之一化合物,化合物8,与胰岛素之组 合对于db/db小鼠之血中葡萄糖浓度的影响。 图2表示本发明之另一化合物,化合物10,与胰岛素 之组合对于db/db小鼠之血中葡萄糖浓度的影响。 图3表示化合物8对3T3 HIR细胞的影响。 |
