| 主权项 |
1.一种如式I之化合物: 其中 Q为SO2; n为2或3之整数; R1及R2各自为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟 基或氧基; R3及R4各自为H或C1-C6烷基; R5及R6各自为H或C1-C6烷基、C1-C6烷基苯基,或R5及R6 可与其连接之原子一起形成咯啶、C1-C6烷基-六 氢、吗、或CO2H-咯啶; R7为H、或C1-C6烷基; R8为各自可选择经1或2个卤素取代之咪唑并[1,2-a] 啶基、咪唑并[2,1-b]唑基或苯并咪唑并[2,1-b] 唑基;或 其立体异构物或其医药上可接受的盐类。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中n为2。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R8为选择性 被取代之咪唑并[2,1-b][1,3]唑基环系统。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R7为H。 5.如申请专利范围第2项之化合物,其中R3及R4为H。 6.如申请专利范围第5项之化合物,其中R8为6-氯基- 咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-基。 7.如申请专利范围第5项之化合物,其自下列所组成 之群中选出: 2-{1-[(6-氯基咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-基)磺醯基]-1H- -3-基}乙基胺; 2-{1-[(咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-基)磺醯基]-1H--3- 基}乙基胺; {2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}-二甲基胺; 卡基-{2-[1-(6-氨基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)- 1H--3-基]乙基}胺; 1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-3-(2-咯 啶-1-基乙基)-1H-; 1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-3-[2-(4-甲 基六氢-1-基)乙基]-1H-; 1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-3-(2-六氢 啶-1-基乙基)-1H-; 基-{2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)- 1H--3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}苯乙基胺; 1-{2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}咯啶-2-羧酸; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]-1-甲基乙基胺; (R)-2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]-1-甲基乙基胺; (S)-2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]-1-甲基乙基胺; 2-[1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H--3- 基]乙基胺; 2-[1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基胺; 2-[1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3-磺醯基) -1H--3-基]乙基胺; {2-[1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H--3- 基]乙基}甲基胺; {2-[1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H --3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3-磺醯基 )-1H--3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H--3- 基]乙基}二甲基胺; {2-[1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H --3-基]乙基}二甲基胺; {2-[1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3-磺醯基 )-1H--3-基]乙基}二甲基胺; 2-[5-氯基-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基) -1H--3-基]乙基胺; 2-[5-氯基-1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H- -3-基]乙基胺; 2-[5-氯基-1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺 醯基)-1H--3-基]乙基胺; 2-[5-氯基-1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3- 磺醯基)-1H--3-基]-乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-5-甲氧 基-1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-6-甲氧 基-1H--3-基]乙基胺; 2-[5-溴基-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基) -1H--3-基]乙基胺; 2-[5-氧基-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯 基)-1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-5-甲基 -1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-6-甲基 -1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-7-甲基 -1H--3-基]乙基胺; 3-(2-胺基-乙基)-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5- 磺醯基)-1H--5-醇; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-5-氟基 -1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-6-氟基 -1H--3-基]乙基胺; 及其立体异构物;或医药上可接受的盐类。 8.一种治疗与5-HT6受器有关或受其影响之中枢神经 系统失调之医药组成物,其包含一种医药上可接受 的载体及有效量之式I化合物: 其中 Q为SO2; n为2或3之整数; R1及R2各自为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟 基或氧基; R3及R4各自为H或C1-C6烷基; R5及R6各自为H或C1-C6烷基、C1-C6烷基苯基,或R5及R6 可与其连接之原子一起形成咯啶、C1-C6烷基-六 氢、吗、或CO2H-咯啶; R7为H、或C1-C6烷基; R8为各自可选择经1或2个卤素取代之咪唑并[1,2-a] 啶基、咪唑并[2,1-b]唑基或苯并咪唑并[2,1-b] 唑基;或其立体异构物或其医药上可接受的盐类 。 9.如申请专利范围第8项之组成物,其所含式I化合 物其中之n为2且R7为H。 10.如申请专利范围第9项之组成物,其所含式I化合 物其中之R3及R4为H且R8为6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3] 唑-5-基。 11.如申请专利范围第9项之组成物,其所含式I化合 物自下列所组成之群中选出: 2-{1-[(6-氯基咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-基)磺醯基]-1H- -3-基}乙基胺; 2-{1-[(咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-基)磺醯基]-1H--3- 基}乙基胺; {2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}-二甲基胺; 基-{2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)- 1H--3-基]乙基}胺; 1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-3-(2-咯 啶-1-基乙基)-1H-; 1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-3-[2-(4-甲 基六氢-1-基)乙基]-1H-; 1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-3-(2-六氢 啶-1-基乙基)-1H-; 基-{2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)- 1H--3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}苯乙基胺; 1-{2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基}咯啶-2-羧酸; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]-1-甲基乙基胺; (R)-2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]-1-甲基乙基胺; (S)-2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]-1-甲基乙基胺; 2-[1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H--3- 基]乙基胺; 2-[1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H- -3-基]乙基胺; 2-[1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3-磺醯基) -1H--3-基]乙基胺; {2-[1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H--3- 基]乙基}甲基胺; {2-[1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H --3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3-磺醯基 )-1H--3-基]乙基}甲基胺; {2-[1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H--3- 基]乙基}二甲基胺; {2-[1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-1H --3-基]乙基}二甲基胺; {2-[1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3-磺醯基 )-1H--3-基]乙基}二甲基胺; 2-[5-氯基-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基) -1H--3-基]乙基胺; 2-[5-氯基-1-(2-氯基-咪唑并[1,2-a]啶-3-磺醯基)-1H- -3-基]乙基胺; 2-[5-氯基-1-(2,6-二氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺 醯基)-1H--3-基]乙基胺; 2-[5-氯基-1-(2-氯基-苯并[d]咪唑并[2,1-b][1,3]唑-3- 磺醯基)-1H--3-基]-乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-5-甲氧 基-1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-6-甲氧 基-1H--3-基]乙基胺; 2-[5-溴基-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基) -1H--3-基]乙基胺; 2-[5-氧基-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯 基)-1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-5-甲基 -1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-6-甲基 -1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-7-甲基 -1H--3-基]乙基胺; 3-(2-胺基-乙基)-1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5- 磺醯基)-1H--5-醇; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-5-氟基 -1H--3-基]乙基胺; 2-[1-(6-氯基-咪唑并[2,1-b][1,3]唑-5-磺醯基)-6-氟基 -1H--3-基]乙基胺; 及其立体异构物;或医药上可接受的盐类。 12.一种式Id化合物之制备方法 其中 n为2或3之整数; R1及R2各自为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟 基或氧基; R3及R4各自为H或C1-C6烷基; R5及R6各自为C1-C6烷基、C1-C6烷基苯基,或R5及R6可与 其连接之原子一起形成咯啶、C1-C6烷基-六氢 、吗、或CO2H-咯啶; R7为H或C1-C6烷基; R8为各自可选择经1或2个卤素取代之咪唑并[1,2-a] 啶基、咪唑并[2,1-b]唑基或苯并咪唑并[2,1-b] 唑基;或 其方法包含将式XVIII化合物 其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7如上列式Id之定 义,与磺醯基氯化物R8SO2Cl反应,其中R8如上列式Id之 定义,于硷存下,可选择于溶剂存在下。 |
