| 主权项 |
1.一种实质上纯化合物,其系具下式: (-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢基)( 3-嗯基)甲基)酚或其医药上可接受的盐类。 2.一种(-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢 基)(3-嗯基)甲基)酚或其医药上可接受的盐类, 其系具镜像纯度为至少98%。 3.一种(-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢 基)(3-嗯基)甲基)酚或其医药上可接受的盐类, 其系具镜像纯度为至少99%。 4.如申请专利范围第1项之实质上纯化合物,包括其 医药上可接受的载体。 5.一种治疗动物疼痛之医药组成物,其包含提供有 效量之申请专利范围第1项化合物予一动物。 6.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中该动物 为人类。 7.如申请专利范围第5项之医药组成物,其中该化合 物系藉选自由非经肠胃施药法、经肠胃施药法、 口服施药法、经直肠施药法、局部施药法、鼻施 药法、眼部施药法、皮下施药法、肌肉内施药法 、静脉内施药法、经皮肤施药法、脊椎施药法、 椎管内施药法、关节内施药法、动脉内施药法、 蛛网膜下施药法、舌下腺施药法、口腔黏膜施药 法、支气管施药法、淋巴腺施药法及子宫内施药 法组成之群之模式提供。 8.一种医药组成物,系供需要该医药组成物之动物 进行受体转介止痛用,其包含提供有效量之申请专 利范围第1项化合物予该动物。 9.一种医药组成物,系用以治疗选自由咳嗽、功能 性腹泻、功能性疼痛、心脏失调组成之群之一或 多种状况,其包含提供有效量之申请专利范围第1 项化合物予需要此一治疗之患者。 10.一种医药组成物,系供减轻、治疗或预防动物中 药物转介之呼吸抑制用,其包含: (1)有效量之具呼吸抑制副作用之治疗剂,其中该治 疗剂系为受体结合剂,及 (2)有效量之具下式化合物: (-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢基)( 3-嗯基)甲基)酚或其医药上可接受的盐类,其中 该化合物系用以减弱该治疗剂之呼吸抑制副作用, 而不妨碍该治疗剂之效力。 11.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中该治 疗剂系选自由麻醉剂及止痛剂组成之群。 12.如申请专利范围第10项之医药组成物,其中该治 疗剂包含选自由吗啡、安番他尼(alfantanil)、吗啡- 6-尿甘酸、氧基吗啡酮(oxymorphone)、氢吗啡酮( hydromorphone)、氧可酮(oxycodone)、氢可酮(hydrocodone) 、分达尼(fentanyl)、门皮利定(meperidine)、素分他尼 (sufentanyl)及可待因(codeine)组成之群之止痛剂。 13.一种筛选鸦片类抑制呼吸抑制之化合物之方法, 其包含进行候选抑制呼吸抑制之化合物于受体组 织中之活性逆转分析,俾测定是否该候选抑制呼吸 抑制之化合物因应一呼吸-压抑组成物而于该受体 组织中转导地转介抑制呼吸抑制之效果,其中该活 性逆转分析系于不含或具下式之抗抑制化合物存 在下对比地进行: (-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢基)( 3-嗯基)甲基)酚或其医药上可接受的盐类,俾测 定是否该候选化合物于组织区上受到式(I)之抗抑 制化合物存在而实质上逆转,藉以表示该候选抑制 呼吸抑制之化合物具有抑制伴随使用其他治疗剂 而来之呼吸抑制效果之潜在生物功效。 14.一种医药组成物,其包含: (a)有效量之生物活性剂,系用以治疗选自由药瘾、 酒瘾、药剂过量、精神疾病、咳嗽、肺水肿、胃 肠失调、关节炎、牛皮癣、气喘、发炎性肠道疾 病、呼吸系统功能失调、功能性肠道疾病、过敏 性肠道并发症、腹泻、功能性膨胀、功能性疼痛 、非溃疡性消化不良、器官移植排斥、植皮排斥 、心脏失调、精神失调、情緖失调、认知失调、 呕吐、呼吸抑制、痤疮及皮肤损害组成之群之一 或多种状况;及 (b)有效量之具下式化合物: (-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢基)( 3-嗯基)甲基)酚或其医药上可接受的盐类。 15.一种医药组成物,系供需要该医药组成物之动物 进行受体转介止痛用,而不诱导恶心或呕吐,其包 含施药予动物有效量之申请专利范围第1项之化合 物,俾不诱导于进行受体转介止痛时之恶心或呕吐 。 16.如申请专利范围第15项之医药组成物,其中该动 物为人类。 17.一种医药组成物,系供需要该医药组成物之动物 进行受体转介反应,而不诱导恶心或呕吐,其包含 申请专利范围第4项之化合物。 18.如申请专利范围第17项之医药组成物,其中受体 转介反应包含止痛、心脏防护、提高呼吸功能或 认知增强。 图式简单说明: 图1显示外消旋混合物DPI-1197W92对于测试动物之止 痛及呼吸抑制效果。 图2显示(-)3-((S)-((2S,5R)-4-烯丙基-2,5-二甲基-1-六氢 基)(3-嗯基)甲基)酚(本发明化合物)对于测 试动物之高度有效止痛及呼吸抑制结果。 图3显示DPI-165对于测试动物之止痛及呼吸抑制效 果。 图4显示外消旋混合物DPI-1198W92对于测试动物之止 痛及呼吸抑制效果。 图5显示ARD-444对于测试动物之止痛及呼吸抑制效 果。 图6显示DPI-3553W92对于测试动物之止痛及呼吸抑制 效果。 |
