| 发明名称 | 制备芳基乙醇二胺的中间体化合物的制备方法 | ||
| 摘要 | 公开了制备芳基乙醇二胺的改进方法。已知这类化合物可用作非典型β－肾上腺受体(也称为β－3－肾上腺受体)的激动剂。 | ||
| 申请公布号 | CN1765893A | 申请公布日期 | 2006.05.03 |
| 申请号 | CN200510103997.4 | 申请日期 | 2001.12.17 |
| 申请人 | 葛兰素集团有限公司 | 发明人 | J·W·B·库克;B·N·格罗弗;R·M·劳伦斯;M·J·夏普;M·R·蒂莫申科 |
| 分类号 | C07D307/68(2006.01);C07D333/38(2006.01) | 主分类号 | C07D307/68(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 李连涛 |
| 主权项 | 1.式(V)化合物的制备方法 H<sub>2</sub>N-R<sup>4</sup> (V)包括在一种选自Pd(PPh<sub>3</sub>)<sub>4</sub>(四(三苯基膦)钯(0))、Pd/C和Pd<sub>2</sub>(dba)<sub>3</sub>的催化剂、一种适当的碱和一种适当的溶剂的存在下使式(VIIa)的化合物与式(VIIb)的化合物反应，接着使硝基还原：<img file="A2005101039970002C1.GIF" wi="310" he="729" />其中：R<sup>4</sup>代表基团(W)：<img file="A2005101039970003C1.GIF" wi="554" he="237" />A代表呋喃或噻吩；R<sup>5</sup>代表-CO<sub>2</sub>H或-CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>；R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地代表氢、C<sub>1-6</sub>烷基、-CO<sub>2</sub>H、-CO<sub>2</sub>R<sup>8</sup>、氰基、四唑-5-基、三氟甲基或C<sub>1-6</sub>烷氧基，或者当R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>键合到邻接的碳原子上时，R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>与其所键合的碳原子一起可形成一个稠合的5元或6元环，任选地可含有1个或2个氮、氧或硫原子；各个R<sup>12</sup>独立地代表选自下列的取代基：C<sub>1-6</sub>烷基、卤素、三氟甲基和C<sub>1-6</sub>烷氧基，n代表0-4的整数；以及Y代表溴、碘或三氟甲磺酸基。 | ||
| 地址 | 英国梅得塞克斯 | ||