发明名称 医药活性异满衍生物
摘要 在2-位置被取代以2,6-二氧-3-氢氧六氢啶-5-烷基,甚至更进一步在5-位置被取代以烷基或卤元素,而4-位置被取代以烷基或一含氮基之异满-1-酮及异满-1,3-二酮为肿瘤坏死因子阿尔发之抑制物,并因此在疾病调节治疗上颇有用途。一典型之具体实施例为2-(2,6-二氧-3-氢氧基-5-氟化六氢啶-5-烷)-4-氨基异满-1-酮。
申请公布号 TWI298724 申请公布日期 2008.07.11
申请号 TW090128385 申请日期 2001.11.15
申请人 细基因公司 发明人 乔治.穆勒;大卫.史特林;文汉华
分类号 C07D487/04(200601AFI20080218VHTW);C07D403/04(200601ALI20080218VHTW);C07D209/44(200601ALI20080218VHTW);A61K31/435(200601ALI20080218VHTW);A61K31/4035(200601ALI20080218VHTW);A61P35/00(200601ALI20080218VHTW) 主分类号 C07D487/04(200601AFI20080218VHTW)
代理机构 代理人 蔡清福 台北市中山区中山北路3段27号13楼
主权项 1.一种化合物,系由(a)具下列方程式之异满及( b)可质子化之该异满之酸加成盐类所组成之 群组中选出: 其中: 标示*号之碳原子组成手性中心; X为-C(O)-或-CH2-; R1是一甲基或胺基;及 R2是氢原子,一至八个碳原子之烷基,或卤元素。 2.根据申请专利范围第1项所述之化合物,其中该异 满衍生物R2为氢原子或甲基。 3.根据申请专利范围第2项所述之化合物,其中R2为 氢原子。 4.根据申请专利范围第3项所述之化合物,其中该异 满衍生物R1为氨基。 5.根据申请专利范围第4项所述之化合物,其中该异 满衍生物X为-(CO)。 6.根据申请专利范围第4项所述之化合物,其中该异 满衍生物X为-CH2-。 7.根据申请专利范围第3项所述之化合物,其中该异 满衍生物R1为甲基。 8.根据申请专利范围第2项所述之化合物,其中该异 满衍生物X为-(CO)。 9.根据申请专利范围第2项所述之化合物,其中该异 满衍生物X为-CH2-。 10.根据申请专利范围第1项所述之该化合物,其为2- (2,6-二氧-3-氢氧六氢啶-5-烷)-4-氨基异满-1,3 -二酮。 11.根据申请专利范围第1项所述之该化合物,其为2- (2,6-二氧-3-氢氧六氢啶-5-烷)-4-氨基异满-1- 酮。 12.根据申请专利范围第1项所述之该化合物,其为2- (2,6-二氧-3-氢氧六氢啶-5-烷)-4-甲基异满-1,3 -二酮。 13.根据申请专利范围第1项所述之该化合物,其为2- (2,6-二氧-3-氢氧六氢啶-5-烷)-4-甲基异满-1- 酮。 14.一种用于降低或抑制非所欲之哺乳类肿瘤坏死 因子阿尔发水准的制药组合物,其系包含根据申请 专利范围第1项所述之化合物为活性成分。 15.一种用于治疗哺乳类疾病的制药组合物,其系包 含根据申请专利范围第1项所述之化合物为活性成 分,其中该哺乳类疾病系由发炎性疾病、自体免疫 疾病、关节炎、类风湿性关节炎、肠道发炎疾病 、克隆氏症、口疮溃疡、恶病质、移植物抗宿主 反应、气喘、成人呼吸窘迫症候群、及后天免疫 不全症候群所组成之群组中所选出。 16.一种用以治疗哺乳类癌症的制药组合物,其系包 含根据申请专利范围第1项所述之化合物为活性成 分。 17.一种用以治疗哺乳类非所欲之血管生成作用的 制药组合物,其系包含根据申请专利范围第1项所 述之化合物为活性成分。
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