二杂环咪唑基化合物

摘要

本发明申请涉及通式(I)的新的杂环化合物(I)式，其中R、R¹、R²、R³、R⁴和n具有在说明书中更详细说明的定义，其制备方法及这些化合物作为药物特别是作为醛固酮合酶抑制剂的用途。

主权项

1.下述通式的化合物及其盐，优选其药用盐，其中(A)R¹为苯基或吡啶基，如果R、R²、R³和R⁴为氢和n为0的话，其中苯基或吡啶基被1-4个下述基团取代：C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、未取代的或取代的芳基、芳基-C₀-C₄-烷氧基羰基、氰基、卤素、未取代的或取代的杂环基、羟基、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基，至少一个取代基位于“对”位(相对于6，7-二氢-5H-吡咯并[1，2-c]咪唑-7-基环系统)；或(B)R¹为苯基或不饱和杂环基，如果R、R²、R³和R⁴为氢和n为1的话，其中苯基或不饱和杂环基被3-4个下述基团取代：C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、未取代的或取代的芳基、芳基-C₀-C₄-烷氧基羰基、氰基、卤素、未取代的或取代的杂环基、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基；或(C)R¹为芳基或不饱和杂环基，其被1-4个下述基团取代：C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基硫烷基、C₁-C₈-烷基磺酰基、未取代的或取代的芳基、芳基-C₀-C₄-烷氧基羰基、氰基、卤素、未取代的或取代的杂环基、羟基、硝基、氧化物、氧代、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基，至少一个取代基为C₁-C₈-烷基硫烷基、羟基、硝基或氧化物；或(D)R¹为芳基或不饱和杂环基，如果R³和R⁴不同时为氘或氢的话，其中芳基或不饱和杂环基被1-4个下述基团取代：C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、未取代的或取代的芳基、芳基-C₀-C₄-烷氧基羰基、氰基、卤素、未取代的或取代的杂环基、氧代、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基；或(E)R¹为芳基或不饱和杂环基，如果R²为羟基或C₁-C₈-烷氧基的话，其中芳基或不饱和杂环基被1-4个下述基团取代：C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、未取代的或取代的芳基、芳基-C₀-C₄-烷氧基羰基、氰基、卤素、未取代的或取代的杂环基、氧代、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基；Ra)为氘、卤素、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基、三氟甲基或氢；或b)为C₁-C₈-烷氧基或C₁-C₈-烷基；R²a)为氘、卤素、羟基或氢；或b)为C₂-C₈-链烯基、C₂-C₈-炔基、C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₄-烷氧基羰基-C₁-C₄-烷基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₄-烷基羰基、芳基-C₀-C₄-烷基、羧基-C₁-C₄-烷基、C₃-C₈-环烷基或不饱和的杂环基-C₀-C₄-烷基，其可以被1-4个下述基团取代：C₁-C₈-烷氧基、C₁-C₈-烷氧基羰基、C₁-C₈-烷基、C₀-C₈-烷基羰基、C₁-C₈-烷基磺酰基、未取代的或取代的芳基、芳基-C₀-C₄-烷氧基羰基、氰基、卤素、未取代的或取代的杂环基、羟基、硝基、氧化物、氧代、三-C₁-C₄-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基；R³a)为氘、卤素、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基或氢；或b)为C₁-C₈-烷氧基或C₁-C₈-烷基；R⁴a)为氘、卤素、三氟甲氧基、三氟甲基或氢；或b)为C₁-C₈-烷氧基或C₁-C₈-烷基；n为数字0、1或2；其中，如果R²为氢，R¹不为咔唑基、芴基或萘基；如果R为氢和R²为羟基，R¹不为C₁-C₈-烷氧基-或卤代苯并噻吩-2-基、未取代的或取代的联苯基或4-溴苯基。