一类5－位或6－位取代的萘酰亚胺化合物及抗肿瘤应用

摘要

一类5－位或6－位取代的萘酰亚胺化合物及抗肿瘤应用，其属于精细化工领域。这种化合物的特征是在萘酰亚胺5－位或6－位分别通过亲核取代反应引入各种脂肪氨基、杂环氨基、芳基、杂芳基得到的类似先导化合物氨萘非特(amonafide)结构的小分子化合物。这些化合物对HeLa(人宫颈癌细胞)P388D1(鼠淋巴样瘤细胞)在体外试验显示出明显的抑制活性，其中一些化合物在同样测试条件下的细胞毒性要强于氨萘非特(amonafide)。并且这些化合物结构呈现多样性，其中没有乙酰化位点的化合物，可以避免出现类似氨萘非特(amonafide)的副作用；另一部分有乙酰化位点的化合物，可以通过个性化给药避免副作用的发生。说明该类化合物具有治疗肿瘤相关疾病的医学应用前景。

主权项

1、一类5-位或6-位取代的萘酰亚胺化合物，其特征在于该化合物具有以下的结构通式(1)：a、(1)式中：R₁为C₁～C₆的烷基或由(2)式所示的取代基团式(2)中：n＝1～6，R₄、R₅选自H、C₁～C₆烷基中的一种或吡咯环；b、(1)式中，当R₂＝H时，R₃选自以下取代基团或当R₃＝H时，R₂也选自以下取代基团：-NHR₆其中R₆为C₁～C₆的直链或支链烷基，含C₁～C₆烷基、卤素、氨基、硝基的取代苯基，噻吩，吡咯，苯并呋喃，吡啶以及含有C₁～C₆烷基、卤素、氨基、硝基取代的这些杂环。