发明名称 INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD QUINASA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR MECANISMOS DE IKK2
摘要 Los compuestos de la presente son inhibidores de la actividad quinasa, en particular de la actividad de IKK2. Reivindicacion 1: Un compuesto segun la formula (1): en la que R1 es -SO2NR3R4 o -NR5SO2CH3, R2 es -CHR6R7, -CF3 o -C(CH3)3; R3 es hidrogeno o metilo y R4 es hidrogeno, alquilo C1-6 sustituido opcionalmente con hidroxilo, -(CH2)acicloalquilo C3-6, en el que el cicloalquilo está sustituido opcionalmente con hidroxilo o -NH2, -(CH2)bNR8R9, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, o formula (2), o R3 y R4 están unidos para formar pirrolidinilo, o piperidinilo sustituido opcionalmente con -NH2; R5 es hidrogeno o metilo; R6 es hidrogeno y R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, -(CH2)dOR10, -NR11R12, -CO2-alquilo C1-6, -CONR13R14, fenilo, o heteroarilo de 5 miembros que contiene desde uno hasta cuatro átomos de nitrogeno en el que el heteroarilo está sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-6, -CO-alquilo C1-6, -(CH2)efenilo y tienilo, R6 y R7 son cada uno fluor, R6 es metilo y R7es metilo o hidroxilo, o R6 y R7 están unidos para formar un cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con metilo; R8 es hidrogeno; R9 es hidrogeno, alquilo C1-6 o -CO2- alquilo C1-6; R10 es hidrogeno, fenilo sustituido opcionalmente con -(CH2)fCO2R15, o piridilo sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de cloro y alquilo C1-6; R11 es hidrogeno y R12 es hidrogeno, - (CH2)gNR16R17, -(CH2)hNCO-alquilo C1-6, -(CH2)icicloalquilo C3-6, -(CH2)jfeniIo, -(CH2)kpiridilo, o -(CH2)mheterociclilo, en el que el heterociclilo está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, R11 es alquilo C1-6 y R12 es alquilo C1-6 o - SO2fenilo, R11 y R12 están unidos para formar un heterociclilo de 6 miembros que contiene opcionalmente otro nitrogeno, en el que el heterociclilo está sustituido opcionalmente con -CO2-alquilo C1-6 o piperidinilo, o R11 y R12 están unidos para formar formula (3); R13 es H y R14 es H, alquilo C1-6, -(CH2)nOR18, -(CH2)pNR19R20, -(CH2)qCO2R21, -(CH2)rSO2NH2, cicloalquilo C3-6, o fenilo sustituido opcionalmente con cloro o -O-alquilo C1-6, R13 y R14 son cada uno independientemente alquilo C1- 6, o R13 y R14 están unidos para formar pirrolidinilo; R15, R16, R17, R18, R19, R20 y R21 son cada uno independientemente hidrogeno o alquilo C1-6, a, d, e, f, i, j, k y m son cada uno independientemente un numero entero seleccionado desde 0 hasta 4; b, g, h, n, p, q y r son cada uno independientemente un numero entero seleccionado desde 1 hasta 4; y c es 0 o 1; o una sal del mismo.
申请公布号 AR062928(A1) 申请公布日期 2008.12.17
申请号 AR2007P104169 申请日期 2007.09.20
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;A61K31/435;A61P19/02 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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