用作治疗炎症及其它疾病的前药的新型双用途肽酶抑制剂

摘要

本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A－B－D－B’－A’(1)和A－B－D－E(2)，其中A和A’可以相同或不同，并且为残基(I)，其中X为S、O、CH₂、CH₂CH₂、CH₂O或CH₂NH，和Y为H或CN，和^★指手性碳原子，优选在S－或L－构型中；B和B′可以相同或不同，为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基；D为－S－S－或－Se－Se－；和E各自为基团－CH₂－CH(NH₂)－R⁹或－CH₂－^★CH(NH₂)－R⁹，其中R⁹为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基，和^★指手性碳原子，优选在S或L构型中；或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐；以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。

主权项

1、通式(1)和(2)的化合物或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐A-B-D-B′-A′  (1)和A-B-D-E        (2)，其中-A和A’可以相同或不同，并且为残基其中X为S、O、CH₂、CH₂CH₂、CH₂O或CH₂NH，和Y为H或CN，和^★指手性碳原子，优选在S-或L-构型中；-B和B’可以相同或不同，为包含或不包含O、N或S、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰氨基亚烷基残基、具有一个或多个五、六或七元环的未取代的或单或多取代的亚芳基残基或杂亚芳基残基；-D为-S-S-或-Se-Se-；和-E为基团-CH₂-CH(NH₂)-R⁹或-CH₂-^★CH(NH₂)-R⁹，其中R⁹各自为包含或不包含O、N或S、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基、杂芳基酰氨基烷基残基、具有一个或多个五、六或七元环的未取代的或单或多取代的芳基或杂芳基残基，和^★指手性碳原子，优选在S-或L-构型中。