哒嗪－3(2H)－酮衍生物,申请号CN200380109897.1-传众专利搜索

发明名称	哒嗪－3(2H)－酮衍生物
摘要	可用于抑制PDE-4的式(I)哒嗪-3(2H)-酮衍生物：其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>4</SUP>为有机基团，R<SUP>3</SUP>为环状基团而R<SUP>5</SUP>为酯基或者芳基或杂芳基。
申请公布号	CN100443474C	申请公布日期	2008.12.17
申请号	CN200380109897.1	申请日期	2003.12.22
申请人	阿尔米拉尔实验室有限公司	发明人	V·达尔皮亚茨;N·阿吉拉尔伊斯基耶多;M·A·布伊尔阿尔韦罗;M·卡拉斯卡列拉;J·格拉西亚费雷尔;M·P·焦万诺尼;C·韦尔杰利
分类号	C07D237/24(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D401/12(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D417/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D409/12(2006.01);A61K31/501(2006.01);A61P37/08(2006.01)	主分类号	C07D237/24(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	王景朝
主权项	1.一种下式(I)哒嗪-3(2H)-酮衍生物：<img file="C2003801098970002C1.GIF" wi="608" he="357" />其中R<sup>1</sup>代表选自以下的基团：·(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，其任选被一个或多个羟基取代；和·下式的基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>6</sup>其中n为1-3的整数，R<sup>6</sup>代表(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，R<sup>2</sup>代表氢原子；R<sup>3</sup>代表单环或多环C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基或含至少1个选自O、S和N的5-14元杂芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：·卤素原子；·C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子；以及苯基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、氧代、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、酰氨基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基甲酰基；·苯基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基、硝基、C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基氨磺酰基、酰基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、酰氨基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基甲酰基、脲基、N′-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)脲基、N′，N′-二(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)脲基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基磺酰胺基、氨基磺酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；R<sup>5</sup>代表-COOR<sup>7</sup>或者单环或多环C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基或含至少1个选自O、S和N的5-14元杂芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：·卤素原子；·C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基和C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>链烯基，它们任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及苯基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、氧代、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、酰氨基、羟基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基甲酰基；和·苯基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷二氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基氨磺酰基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、酰氨基、硝基、酰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基甲酰基、脲基、N′-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)脲基、N′，N′-二(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)脲基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基磺酰胺基、氨基磺酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基磺酰基、氰基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；其中R<sup>7</sup>代表C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、氧代、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、酰氨基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基甲酰基或下式的基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-R<sup>11</sup>其中m为0-4的整数，R<sup>11</sup>代表：·C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基；·C<sub>5</sub>-C<sub>14</sub>芳基，其任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷二氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷硫基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、硝基、酰基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基)羰基、氨基甲酰基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；·或者包含1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-至7-元环，该环任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷二氧基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、硝基、氰基或三氟甲基；R<sup>4</sup>代表：·1-6个碳原子的烷基，其任选被一个或多个选自卤素原子和羟基的取代基取代；·未被取代的单-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基；·C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，其未被取代或被一个或多个选自以下的取代基取代：羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、氨基、单-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基和双-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基；·未被取代的苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)-；或·下式的基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-R<sup>12</sup>其中p为2，R<sup>12</sup>代表选自苯基、吡啶基和噻吩基的基团，所述基团任选被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素原子以及C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷二氧基、氨基、单-或双-(C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基)氨基、硝基、氰基和三氟甲基，R<sup>3</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>11</sup>中每个酰基部分是与羰基连接的C<sub>2</sub>-C<sub>20</sub>基团，以及当结构中存在的杂芳基包含N原子时，可由所述杂芳基获得的N-氧化物，以及所述化合物的药物学上可接受的盐；前提条件是当R<sup>5</sup>既不是任选取代的杂芳基也不是COOR<sup>7</sup>时，那么R<sup>3</sup>为任选取代的杂芳基。
地址	西班牙巴塞罗那