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Derivado peptídico que comprende: un fragmento peptídico biológicamente activo seleccionado del grupo formado por: somatostatina, bombesina y compuestos análogos a ellos, y al menos un sustituyente unido a dicho fragmento peptídico, siendo dicho sustituyente el compuesto I, el cual es: (Ver fórmula) en que R0 es O, S o NR5, donde R5 es H o alquilo (C1-C6); R1 y R2, independientemente, son H, (CH2)mOR6 o CH (OR7)CH2OR8, donde R6 es H o acilo (C2-C7), y R7 y R8, independientemente, son H, acilo (C2-C7) o C(R9)(R10), donde R9 y R10, son H o alquilo (C1-C6); o bien R1 y R2 son =CHCH2OR11, donde en R1 y R2, independientemente, R11 es H o acilo (C2-C7), y m es un número entero entre 1 y 5, ambos inclusive; y R3 o R4 es (CH2)nR12 o (CH2)n(OH)R12, donde R12 es CO, CH2 o SO2, y n es un número entero entre 1 y 5, ambos inclusive; y el otro R3 o R4 es H, hidroxialquilo (C1-C6) o acilo (C2-C7); de modo que dicho fragmento peptídico está unido a cada uno de dichos sustituyentes por un enlace CO-N, CH2-N o SO2-N entre dicho sustituyente y un átomo de nitrógeno del extremo N-terminal o de una cadena lateral de dicho fragmento peptídico.
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