| 发明名称 | 作为MAO－B抑制剂的苯并氮杂衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及下式(I)的新的苯并氮杂衍生物、其制备方法、包含所述衍生物的药物组合物以及其在制备可用于预防和治疗其中选择性抑制单胺氧化酶B活性发挥作用或者涉及选择性抑制单胺氧化酶B活性的疾病的药物中的用途：其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>、X、X’、Y和Y’的定义如说明书和权利要求书中所述。 | ||
| 申请公布号 | CN100441188C | 申请公布日期 | 2008.12.10 |
| 申请号 | CN200480030923.6 | 申请日期 | 2004.10.14 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | S·约利东;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;W·沃斯特尔;R·韦勒 |
| 分类号 | A61K31/55(2006.01);C07D223/16(2006.01);A61P25/00(2006.01) | 主分类号 | A61K31/55(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 主权项 | 1.式I化合物和其可药用的盐<img file="C2004800309230002C1.GIF" wi="1262" he="307" />其中：R<sup>1</sup>是氢或甲基；R<sup>2</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、-CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)C(O)NH<sub>2</sub>、-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-C(O)R<sup>6</sup>；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地是氢、卤素、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基或-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基；R<sup>6</sup>是氢、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、-C(O)NH<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>、-OCH<sub>3</sub>、-NH<sub>2</sub>或-NHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，X-X’是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH＝CH-或-CH<sub>2</sub>-C(O)-；且Y-Y’是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH＝CH-或-CH<sub>2</sub>-C(O)-；或X-X’是-CH<sub>2</sub>-且Y-Y’是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-C(O)-；其中当X-X’和Y-Y’中的一个是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-且另一个是-CH＝CH-时，或者当X-X’和Y-Y’均是-CH＝CH-时，则R<sup>2</sup>是-S(O)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>或-C(O)R<sup>6</sup>；或者当X-X’和Y-Y’是-CH<sub>2</sub>-C(O)-时，则R<sup>2</sup>是氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)-烷基、-CH<sub>2</sub>C(O)NH<sub>2</sub>或-CH(CH<sub>3</sub>)C(O)NH<sub>2</sub>。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||