发明名称 制备1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-亚基]甲基哌啶的方法
摘要 本发明旨在提供一种制备可用作药物的中间体材料的由结构式(I)表示的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-亚基]甲基哌啶或其溶剂合物的方法,该方法通过将5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮和1-苄基-4-甲酰基哌啶在反应溶剂中在碱存在下反应和然后从高温区中的反应混合物中使得目标物质逐渐结晶而进行,其中杂质含量得到进一步降低,操作简单并适于工业生产。
申请公布号 CN101321729A 申请公布日期 2008.12.10
申请号 CN200680026734.0 申请日期 2006.07.24
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 今井昭生;下谷明彦;鹤来外美雄;奈良部幸夫
分类号 C07D211/32(2006.01) 主分类号 C07D211/32(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;黄革生
主权项 1、一种制备由式(I)表示的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮)-2-亚基]甲基哌啶:[式3]或其溶剂合物的方法,其特征在于将由结构式(III)表示的5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮:[式1]与由式(II)表示的1-苄基-4-甲酰基哌啶:[式2]在溶剂中在碱存在下反应,和然后从高温区的反应混合物中使得所需化合物逐渐结晶。
地址 日本东京都