发明名称 作为葡萄糖激酶变构调节剂的取代的环烷基吡咯酮类
摘要 本发明涉及式(I)化合物,制备这些化合物、组合物、中间体及其衍生物的方法,以及治疗葡萄糖激酶介导的障碍的方法。更特别地,本发明化合物是用于治疗包括,但不限于,II型糖尿病障碍的葡萄糖激酶调节剂。
申请公布号 CN101321747A 申请公布日期 2008.12.10
申请号 CN200680045683.6 申请日期 2006.10.30
申请人 詹森药业有限公司 发明人 M·乌尔班斯基;A·向;R·泽克
分类号 C07D401/12(2006.01);C07D401/14(2006.01);C07D405/14(2006.01);C07D409/14(2006.01);C07D417/12(2006.01);A61K31/465(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D401/12(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;黄可峻
主权项 1.式(I)化合物或其旋光异构体、对映体、非对映体、外消旋体、前药或可药用盐:<img file="A2006800456830002C1.GIF" wi="478" he="933" />其中X是任选取代的C<sub>1-4</sub>亚烷基;Y是O、S、CH<sub>2</sub>、或N(H);R<sub>1</sub>是H或者C<sub>1-6</sub>烷基,其任选被任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、或任选取代的杂环基取代;A是杂芳基或杂环基,所述杂芳基通过邻近于环氮的环碳原子连接到N(1),所述杂环基通过双键结合环氮的碳原子连接到N(1),并且此外所述杂芳基和杂环基具有另外的0-3个选自O、S和N的杂原子,其中在所述杂芳基或杂环基中的一个或多个环氮原子可任选地呈N-氧化物形式,并且所述杂芳基或杂环基进一步任选被1或2个选自以下的成员取代:任选取代的C<sub>1-4</sub>烷基、任选取代的C<sub>2-4</sub>烯基、卤素、-CN、芳基、杂芳基、杂环基、-SO<sub>3</sub>H、-C(O)OH、-C(O)O-C<sub>1-4</sub>烷基、-OR<sub>4</sub>、-SR<sub>4</sub>、-C(O)R<sub>4</sub>、-N(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>)、-C(O)-N(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>)、-S(O)<sub>2</sub>-R<sub>4</sub>、和-S(O)<sub>2</sub>-N(R<sub>4</sub>)(R<sub>5</sub>),其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自H、C<sub>1-6</sub>烷基、芳基、杂芳基、和杂环基;以及n是1或2。
地址 比利时比尔斯