发明名称 用于治疗肥胖病的三环酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐,其中A,G,r和R<SUP>1</SUP>至R<SUP>5</SUP>如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
申请公布号 CN101321761A 申请公布日期 2008.12.10
申请号 CN200680045578.2 申请日期 2006.11.29
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 马蒂亚斯·内特科文;让-马克·普朗谢;汉斯·理查德;奥利维耶·罗什;斯文·泰勒
分类号 C07D487/04(2006.01);C07D471/14(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61P25/00(2006.01);A61P3/00(2006.01);A61P1/00(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 柳春琦
主权项 1.通式I的化合物:<img file="A2006800455780002C1.GIF" wi="894" he="490" />其中A是C或N;r是1或2;R<sup>1</sup>选自:氢,低级烷基,低级羟基烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级羟基卤代烷基,低级烷酰基,低级烷基磺酰基,低级苯基磺酰基,低级环烷基烷基,低级苯基烷基,其中苯环可以是未取代的或被一个或两个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,氰基,卤素,低级卤代烷基,低级烷氧基和低级羟基烷基,低级杂芳基烷基,其中杂芳基环可以是未取代的或被一个或两个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,苯基,低级烷氧基和低级羟基烷基,低级杂环基烷基,其中杂环基环可以是未取代的或被一个或两个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,苯基,低级烷氧基和低级羟基烷基,和-CH<sub>2</sub>-CO-NR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>,其中R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>彼此独立地选自:氢,低级烷基和未取代的或被一个或两个基团取代的苯基,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,低级卤代烷氧基和低级羟基烷基,或R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>与它们连接的氮原子一起形成4-,5-,6-或7-元杂环,所述的杂环任选含有另外的选自氮、氧或硫的杂原子,亚磺酰基或磺酰基,所述的杂环是未取代的或被一个、两个或三个基团取代的,所述的基团独立地选自:低级烷基,卤素,卤代烷基,羟基,低级羟基烷基,低级烷氧基,氧代,苯基,苄基,吡啶基和氨基甲酰基;R<sup>2</sup>,R<sup>2</sup>’,R<sup>3</sup>和R<sup>3</sup>’相互独立地选自:氢,低级烷基,低级羟基烷基和低级烷氧基烷基;R<sup>4</sup>选自:氢和卤素;R<sup>5</sup>是氢或卤素;G是选自下列基团中的基团:<img file="A2006800455780003C1.GIF" wi="1723" he="764" />其中m是0,1或2;R<sup>6</sup>选自:低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基和低级苯基烷基;n是0,1或2;R<sup>7</sup>是低级烷基;B选自:CR<sup>13</sup>R<sup>13</sup>’,O和S;R<sup>8</sup>,R<sup>8</sup>’,R<sup>9</sup>,R<sup>9</sup>’,R<sup>10</sup>,R<sup>10</sup>’,R<sup>13</sup>和R<sup>13</sup>’相互独立地选自:氢,低级烷基,羟基,卤素和二烷基氨基,或R<sup>9</sup>和R<sup>13</sup>一起形成双键;p是0,1或2;q是0,1或2;R<sup>11</sup>是低级烷基;R<sup>12</sup>是低级烷基;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔