| 主权项 |
1、一种己内磷酰胺酯类化合物的合成方法，其特征是，其结构式如下：<img file="A2008100509820002C1.GIF" wi="604" he="275" />式中，R<sub>1</sub>为-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、Ph-、biPhenyl、4-CH<sub>3</sub>Ph-、4-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)Ph-、4-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]Ph-、4-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH]Ph-、4-(PhCH<sub>2</sub>O)Ph-、4-CH<sub>3</sub>OPh-、4-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O)Ph-、4-(CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O)Ph-、4-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHO]Ph-、4-ClPh-、4-BrPh-、4-FPh-、4-NO<sub>2</sub>Ph-、4-CNPh-、4-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N]Ph-、4-(CH<sub>3</sub>O<sub>2</sub>C)Ph-、4-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O<sub>2</sub>C)Ph-、3-CH<sub>3</sub>Ph-、3-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)Ph-、3-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]Ph-、3-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH]Ph-、3-(PhCH<sub>2</sub>O)Ph-、3-CH<sub>3</sub>OPh-、3-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O)Ph-、3-(CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O)Ph-、3-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHO]Ph-、3-ClPh-、3-BrPh-、3-FPh-、3-NO<sub>2</sub>Ph-、3-CNPh-、3-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N]Ph-、3-(CH<sub>3</sub>O<sub>2</sub>C)Ph-、3-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O<sub>2</sub>C)Ph-、2-CH<sub>3</sub>Ph-、2-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>)Ph-、2-[CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>]Ph-、2-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CH]Ph-、2-(PhCH<sub>2</sub>O)Ph-、2-CH<sub>3</sub>OPh-、2-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O)Ph-、2-(CH<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O)Ph-、2-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>CHO]Ph-、2-ClPh-、2-BrPh-、2-FPh-、2-NO<sub>2</sub>Ph-、2-CNPh-、2-[(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>N]Ph-、2-(CH<sub>3</sub>O<sub>2</sub>C)Ph-、2-(CH<sub>3</sub>CH<sub>2</sub>O<sub>2</sub>C)Ph-、2，4-(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>Ph-、3，4-(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>Ph-、3，5-(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>Ph-、3，4，5-(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>Ph-、2，4-(CH<sub>3</sub>O)<sub>2</sub>Ph-、3，4-(CH<sub>3</sub>O)<sub>2</sub>Ph-、3，5-(CH<sub>3</sub>O)<sub>2</sub>Ph-、3，4，5-(CH<sub>3</sub>O)<sub>3</sub>Ph-、2-CH<sub>3</sub>-4-ClPh-、2-CH<sub>3</sub>O-4-ClPh-、2-CH<sub>3</sub>-4-BrPh-、2-CH<sub>3</sub>O-4-BrPh-、2-furyl、2-thienyl、2-pyridyl、3-pyridyl或4-pyridyl；R<sub>2</sub>为Ph-、-CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>CH<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、PhCH<sub>2</sub>-、-OCH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>CH<sub>3</sub>、-OCH<sub>2</sub>C(CH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>、CH<sub>2</sub>＝CHCH<sub>2</sub>O-、PhCH<sub>2</sub>O-、4-CH<sub>3</sub>PhCH<sub>2</sub>O-、4-(CH<sub>3</sub>O)PhCH<sub>2</sub>O-、4-ClPhCH<sub>2</sub>O-、4-BrPhCH<sub>2</sub>O-、3-CH<sub>3</sub>PhCH<sub>2</sub>O-、3-(CH<sub>3</sub>O)PhCH<sub>2</sub>O-、3-ClPhCH<sub>2</sub>O-、3-BrPhCH<sub>2</sub>O-、2-CH<sub>3</sub>PhCH<sub>2</sub>O-、2-(CH<sub>3</sub>O)PhCH<sub>2</sub>O-、2-ClPhCH<sub>2</sub>O-或2-BrPhCH<sub>2</sub>O-；所涉及的己内磷酰胺酯类化合物的制备方法的步骤和条件如下：由2-芳胺基-3-乙酰基二氢吡喃类化合物，在Vilsmeier反应条件下合成，反应方程式表示如下：<img file="A2008100509820003C1.GIF" wi="1385" he="268" />室温下，将2-芳胺基-3-乙酰基二氢吡喃类化合物溶解在二氯甲烷中，滴加2-芳胺基-3-乙酰基二氢吡喃类化合物的1.2摩尔倍数的三氯氧磷，得到的混合物在室温下搅拌40分钟，反应停止，倾入饱和食盐水溶液中，再用有机溶剂萃取，水洗、干燥，过滤，蒸除有机溶剂，经硅胶柱层析分离混合物，得相应的己内磷酰胺酯类化合物。 |
