石杉碱甲、乙复合成分的蛇足石杉提取物及其制备方法

摘要

本发明涉及天然药物技术领域。本发明公开了一种含有石杉碱甲和石杉碱乙组合成分的蛇足杉提取物及制备方法。本发明方法制得的提取物含总生物碱以重量％表示为30％～99％，其中包括石杉碱甲和石杉碱乙总量以重量％表示达75％～99％。药效和毒理试验表明本发明的提取物具有明显的抑制胆碱酯酶活力的作用，其安全性和经济性明显优于石杉碱甲。本发明的提取物可用于制备能够改善和增强记忆及认知功能、防治阿尔茨海默病的药物制剂。

主权项

1、一种蛇足石杉提取物，其特征在于该提取物中总生物碱的含量以重量％表示为30％～99％，在该总生物碱中，包括石杉碱甲和石杉碱乙，该石杉碱甲和石杉碱乙的总含量以重量％表示为75％～99％，它是通过下列方法制得的：(1)提取：将生药蛇足石杉粉碎后置于提取罐中，用10～20倍量含无机酸或有机酸的水溶液，动态搅拌得生药提取液；残渣用水或乙醇水溶液，回流提取得残渣提取液；(2)浓缩：将步骤(1)生药提取液和残渣提取液分别浓缩至不超过原体积重量15％；(3)萃取：将步骤(2)生药提取浓缩液用稀碱氨水调节PH值至8～10，用氯仿反复萃取3～6次，合并氯仿萃取液，浓缩回收氯仿，浓缩至不超过原体积重量10％；(4)酸萃取：用1％～4％的柠檬酸或盐酸水溶液反复萃取上述步骤(3)溶液1～3次；(5)活性炭脱色：取步骤(4)酸水萃取液，用水稀释10倍，活性炭用量为稀释后体积的1％～2％，搅拌10～30分钟，过滤得到透明液体；(6)浓缩：将上步骤(5)溶液浓缩至不超过原体积的10％；(7)柱层析：将步骤(6)浓缩物上硅胶柱或大孔树脂或阳离子交换树脂或聚酰胺树脂，采用洗脱用水或C1～C3的烷醇或丙酮或氯仿或甲基或乙基酯或它们任意比例的混合溶液洗脱液进行梯度洗脱，搜集高含量流份；(8)将步骤(2)残渣提取浓缩液加2～4倍量去离子水稀释，搅拌均匀沉降6小时，上清液16000r/min高速离心，离心液上大孔树脂或阳离子交换树脂或聚酰胺树脂，用水或C1～C3的烷醇或它们任意比例的混合溶液进行梯度洗脱，搜集高含量流份；(9)将上述(7)(8)流份合并浓缩至原体积的10～20％，通过机械干燥得蛇足石杉提取物。