发明名称 作为促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂的吲唑衍生物
摘要 本发明涉及一般为CRF-1受体拮抗剂的式I或式II所示的化合物:其中R<SUP>3</SUP>为任选取代的芳基或杂芳基,R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>如说明书中所定义;或其单个异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含所述化合物的药物组合物和它们作为治疗剂使用的方法。
申请公布号 CN100439341C 申请公布日期 2008.12.03
申请号 CN200380107969.9 申请日期 2003.11.24
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 R·L·库诺伊尔;D·G·拉菲黑德;C·奥扬
分类号 C07D231/56(2006.01);C07D401/04(2006.01);A61K31/416(2006.01);A61K31/4439(2006.01) 主分类号 C07D231/56(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的化合物:<img file="C2003801079690002C1.GIF" wi="803" he="295" />其中:R<sup>1</sup>为-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>或-CR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>R<sup>e</sup>;R<sup>2</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>为苯基、萘基、四氢萘基,其任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基所取代:C<sub>1-6</sub>烷基和卤素;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>各自独立地选自C<sub>1-9</sub>烷基和杂芳基C<sub>1-10</sub>烷基,其中所述的杂芳基意指含有一个芳族环的5个环原子的单环基,所述的芳族环含有1个选自氮、氧和硫的环杂原子,其余的环原子为碳;R<sup>e</sup>为C<sub>1-9</sub>烷基;R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>一起形成C<sub>1-6</sub>烷亚基;或其可药用盐。
地址 瑞士巴塞尔