发明名称 2-羟甲基-3-取代苯基丙酸化合物、其制备方法和用途
摘要 本发明提供式(1)所示结构的化合物2-羟甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸:(1)本发明还提供该化合物的制备方法和该化合物作为中间体在法西多曲合成中的应用。本发明中所采用的原料及其他试剂均价廉易得,三废较少,而且操作简单,收率较高,成本低。
申请公布号 CN100439356C 申请公布日期 2008.12.03
申请号 CN200510029732.4 申请日期 2005.09.16
申请人 上海医药工业研究院 发明人 侯建;赵惠清;王国平;何康永;陈旭东
分类号 C07D317/48(2006.01) 主分类号 C07D317/48(2006.01)
代理机构 北京市金杜律师事务所 代理人 李勇
主权项 1、化合物2-羟甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸的制备方法,其特征在于包括以下步骤:a.以(3,4-亚甲二氧基)苄基丙二酸二乙酯作为起始原料,经碱水解成如下式(2)所示结构的化合物,<img file="C2005100297320002C1.GIF" wi="639" he="416" />其中M<sub>1</sub>=H,Li,K,Na,Ba,b.将式(2)所示的化合物用硼氢化物或硼氢化物与路易士酸形成的复合物还原、酸化得到2-羟甲基-3-(3,4-亚甲二氧基)苯基丙酸。
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