| 发明名称 | 作为RXR激动剂用于治疗异常脂肪血症、高胆固醇血症和糖尿病的1,2,3,5－四氢－环戊烯并[c]喹啉－4－酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，涉及制备这些化合物、组合物、其中间体和衍生物的方法以及治疗RXR介导的疾病的方法。更尤其，本发明化合物是用于治疗RXR介导的疾病的RXR激动剂。 | ||
| 申请公布号 | CN101316822A | 申请公布日期 | 2008.12.03 |
| 申请号 | CN200680044332.3 | 申请日期 | 2006.09.25 |
| 申请人 | 詹森药业有限公司 | 发明人 | B·拉古;B·皮奥 |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01);A61K31/473(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P29/00(2006.01) | 主分类号 | C07D215/22(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;黄可峻 |
| 主权项 | 1.式I化合物<img file="A2006800443320002C1.GIF" wi="392" he="487" />其中R<sub>1</sub>是H或C<sub>1-3</sub>烷基；R<sub>2</sub>独立地是<img file="A2006800443320002C2.GIF" wi="417" he="147" />其中Z选自<img file="A2006800443320002C3.GIF" wi="621" he="158" />X选自键、任选取代的-O-C<sub>1-5</sub>烷基-和任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基；R<sub>a</sub>是任选取代的C<sub>1-3</sub>烷氧基；并且n是0、1、2或3；或者R<sub>2</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基；条件是如果R<sub>2</sub>是<img file="A2006800443320002C4.GIF" wi="412" he="146" />那么R<sub>3</sub>不能是<img file="A2006800443320003C1.GIF" wi="420" he="150" />条件还是如果R<sub>2</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基，那么R<sub>3</sub>不能是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基，并且R<sub>3</sub>是<img file="A2006800443320003C2.GIF" wi="418" he="151" />其中Z选自<img file="A2006800443320003C3.GIF" wi="617" he="163" />X选自键、任选取代的-O-C<sub>1-5</sub>烷基-和任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基；R<sub>a</sub>是任选取代的C<sub>1-3</sub>烷氧基；并且n是0、1、2或3；或者R<sub>3</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基；条件是如果R<sub>3</sub>是<img file="A2006800443320003C4.GIF" wi="416" he="148" />那么R<sub>2</sub>不能是<img file="A2006800443320003C5.GIF" wi="418" he="146" />条件还是如果R<sub>3</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基，那么R<sub>2</sub>不能是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基；或者其可药用盐、酰胺、酯、水合物或溶剂合物。 | ||
| 地址 | 比利时比尔斯 | ||