作为HIV蛋白酶抑制剂的取代的氨基苯基磺酰胺化合物

摘要

本发明涉及取代的氨基苯基磺酰胺化合物、它们作为蛋白酶抑制剂，尤其是广谱HIV蛋白酶抑制剂的用途、它们的制备方法以及含有它们的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及本发明取代的氨基苯基磺酰胺化合物与另一种抗逆转录病毒药物的组合。其还进一步涉及它们作为参考化合物或试剂在测定中的用途。

主权项

1.下式的化合物或其N-氧化物、盐、立体异构体形式、外消旋混合物、前药、酯或代谢物：其中R₁和R₂各自独立地是氢、任选被C_1-6烷氧基、羟基、C_3-7环烷基、芳基、苯并二氧戊环基、Het¹、Het²或X取代的C_1-6烷基，优选C_1-4烷基，其中：X是任选被-C(＝O)-NH₂、C_1-6烷氧基-C(＝O)-或C_1-6烷基-C(＝O)-取代的碳或氮；作为基团或基团部分的芳基是指包括任选被一个或多个独立地选自下述的取代基取代的苯基：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、卤素、羟基、任选单或二取代的氨基、硝基、氰基、卤代C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-7环烷基、Het¹、Het²、任选单或二取代的氨基羰基、亚甲二氧基、甲硫基或甲基磺酰基；作为基团或基团部分的Het¹定义为具有优选3-14个环成员，更优选5-10个环成员和更优选5-6个环成员的饱和或部分不饱和的单环、双环或三环杂环，其含有选自氮、氧或硫的一个或多个杂原子环成员，其任选在一个或多个氮和/或碳原子上被下述取代基取代：C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、卤素、羟基、乙酰基、氧代、任选单或二取代的氨基、任选单或二取代的氨基烷基、硝基、氰基、卤代C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷基羰基、C_3-7环烷基、任选单或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲基磺酰基、芳基和具有3-14个环成员的饱和或部分不饱和的单环、双环、三环环或杂环；和其中作为基团或基团部分的Het²定义为具有优选3-14个环成员，更优选5-10个环成员和更优选5-6个环成员的芳香单环、双环或三环杂环，其含有选自氮、氧或硫的一个或多个杂原子环成员，其任选在一个或多个氮和/或碳原子上被任选下述取代基取代：被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、氨基C_1-6烷基、卤素、羟基、任选单或二取代的氨基、硝基、氰基、卤代C_1-6烷基、羧基、C_1-6烷氧基羰基、C_3-7环烷基、任选单或二取代的氨基羰基、甲硫基、甲基磺酰基、芳基、Het¹和具有3-12个环成员的芳香单环、双环或三环或杂环。