发明名称 |
作为RXR激动剂用于治疗异常脂肪血症、高胆固醇血症和糖尿病的杂环酰胺衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物,涉及制备这些化合物、组合物、其中间体和衍生物的方法以及治疗RXR介导的疾病的方法。更尤其,本发明化合物是用于治疗RXR介导的疾病的RXR激动剂。 |
申请公布号 |
CN101316827A |
申请公布日期 |
2008.12.03 |
申请号 |
CN200680044316.4 |
申请日期 |
2006.09.25 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
B·拉古;R·勒贝德夫;B·皮奥 |
分类号 |
C07D241/44(2006.01);C07D265/14(2006.01);C07D265/36(2006.01);A61K31/538(2006.01);A61K31/536(2006.01);A61K31/498(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P9/12(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D241/44(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
马崇德;刘玥 |
主权项 |
1.式I化合物<img file="A2006800443160002C1.GIF" wi="391" he="372" />其中R<sub>1</sub>是H或C<sub>1-3</sub>烷基;W是-O-、-C(O)-、或<img file="A2006800443160002C2.GIF" wi="188" he="150" />条件是如果W是-O-或-C(O)-,那么V就不是-O-,并且如果W是<img file="A2006800443160002C3.GIF" wi="173" he="139" />那么V就不是<img file="A2006800443160002C4.GIF" wi="167" he="131" />V是-O-、-N(R<sub>2</sub>)-、或<img file="A2006800443160002C5.GIF" wi="191" he="146" />条件是如果V是-O-,那么W就不是-O-或-C(O)-,其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>可以相同或不同,各自独立地选自H和任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;R<sub>4</sub>独立地是<img file="A2006800443160002C6.GIF" wi="410" he="142" />其中Z选自<img file="A2006800443160003C1.GIF" wi="621" he="170" />X选自键、任选取代的-O-C<sub>1-5</sub>亚烷基和任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基;R<sub>a</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷氧基;并且n是1、2或3;或者R<sub>4</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;条件是如果R<sub>4</sub>是<img file="A2006800443160003C2.GIF" wi="418" he="150" />那么R<sub>5</sub>不能是<img file="A2006800443160003C3.GIF" wi="419" he="143" />另外条件是如果R<sub>4</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基,那么R<sub>5</sub>不能是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;并且R<sub>5</sub>独立地是<img file="A2006800443160003C4.GIF" wi="412" he="141" />其中Z选自<img file="A2006800443160003C5.GIF" wi="619" he="167" />X选自键、任选取代的-O-C<sub>1-5</sub>亚烷基和任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基;R<sub>a</sub>是任选取代的C<sub>1-3</sub>烷氧基;并且n是1、2或3;或者R<sub>5</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;条件是如果R<sub>5</sub>是<img file="A2006800443160004C1.GIF" wi="419" he="144" />那么R<sub>4</sub>不能是<img file="A2006800443160004C2.GIF" wi="421" he="169" />另外条件如果R<sub>5</sub>是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基,那么R<sub>4</sub>不能是H或任选取代的C<sub>1-3</sub>烷基;或其可药用盐、酰胺、酯、水合物或溶剂合物。 |
地址 |
比利时比尔斯 |