| 发明名称 | 立体选择性制备(－)－卤芬酯的方法及其中间体 | ||
| 摘要 | 本发明提供式(IV)的化合物及制备该式的α－(苯氧基)苯乙酸化合物的方法，其中，R<SUP>1</SUP>选自式 (a)－(d)，各R<SUP>2</SUP>独立地选自下组：(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、卤素、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)卤代烷基、氨基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)氨烷基、酰氨基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)酰氨基烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)磺酰基烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)氨磺酰烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)杂烷基、羧基和硝基；当R<SUP>1</SUP>具有式(a)或(b)时，下标n为1，当R<SUP>1</SUP>具有式(c)或(d)时，下标n为2；下标m是0－3的整数；*表示以一个立体异构体构型富集的碳；和波浪线表示R<SUP>1</SUP>的连接点。 | ||
| 申请公布号 | CN101316585A | 申请公布日期 | 2008.12.03 |
| 申请号 | CN200680043180.5 | 申请日期 | 2006.09.21 |
| 申请人 | 麦它波莱克斯股份有限公司 | 发明人 | 朱彦;程鹏;陈新;马劲远;赵祖春 |
| 分类号 | A61K31/40(2006.01);A61K31/5375(2006.01);A61K31/495(2006.01);A61K31/4025(2006.01);C07D207/06(2006.01);C07D265/30(2006.01);C07D241/04(2006.01) | 主分类号 | A61K31/40(2006.01) |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 白益华 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物的方法，<img file="A2006800431800002C1.GIF" wi="274" he="438" />式中，R<sup>1</sup>选自下组：<img file="A2006800431800002C2.GIF" wi="1938" he="387" />各R<sup>2</sup>独立地选自下组：(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤代烷基、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氨烷基、酰氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)酰氨基烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)磺酰基烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)氨磺酰烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)杂烷基、羧基和硝基；当R<sup>1</sup>具有式(a)或(b)时，下标n为1，当R<sup>1</sup>具有式(c)或(d)时，下标n为2；下标m是0-3的整数；*表示以一个立体异构体构型富集的碳；和波浪线表示R<sup>1</sup>的连接点；该方法包括：(a)使式(II)化合物与羧酸活化剂在相容性溶剂中接触，所述羧酸活化剂选自亚硫酰卤、酐和硫酯产生剂；<img file="A2006800431800002C3.GIF" wi="295" he="491" />(b)用溴对步骤(a)的产物在相容性溶剂中进行溴化；(c)用手性醇对步骤(b)的产物在相容性溶剂中进行酯化，立体选择性形成式(I)化合物，所述手性醇选自以下：<img file="A2006800431800003C1.GIF" wi="1886" he="375" /> | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||