发明名称 DISPERSION ESTABLE DE PARTICULAS SOLIDAS QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE PIRAZINA INSOLUBLE EN AGUA.
摘要 Un procedimiento para la preparación de una dispersión estable de partículas sólidas en un medio acuoso que comprende: combinar (a) una primera disolución que comprende una sustancia sustancialmente insoluble en agua que es un compuesto de Fórmula I (Ver fórmula) y sus sales, solvatos y formas cristalinas farmacéuticamente aceptables, en la que R 1 y R 2 representan independientemente: un grupo alquilo-C1 - 6; un grupo (amino)alquilo-C1 - 4- en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo-C1 - 3; un grupo carbocíclico-C3 - 15 no aromático opcionalmente sustituido; un grupo (cicloalquil-C3 - 12)alquilo-C1 - 3; un grupo -(CH2)r (fenil)s en el que r es 0, 1, 2, 3 ó 4, s es 1 cuando r es 0 a no ser que s es 1 ó 2 y los grupos fenilo están opcional e independientemente sustituidos por uno, dos o tres grupos representados por Z; naftilo; antracenilo; un grupo heterocíclico saturado de 5 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente un átomo de los siguientes: oxígeno, azufre o un nitrógeno adicional, de manera que el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo-C1 - 3, hidroxi o bencilo; 1-adamantilinetilo; un grupo -(CH2)t Het en el que t es 0, 1, 2, 3 ó 4, y la cadena alquilénica está opcionalmente sustituida por uno o más grupos alquilo-C1 - 3 y Het representa un heterociclo aromático opcionalmente sustituido por uno, dos o tres grupos seleccionados entre un grupo alquilo-C1 - 5, un grupo alcoxi-C1 - 5 o un grupo halo; o R 1 representa H y R 2 es como se ha definido anteriormente; o bien, R 1 y R 2 junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados representan un grupo heterocíclico saturado de 5 a 8 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente uno de los átomos siguientes: oxígeno, azufre o un nitrógeno adicional; de manera que el grupo heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo-C1 - 3, hidroxi o bencilo; X es...
申请公布号 ES2308144(T3) 申请公布日期 2008.12.01
申请号 ES20040707261T 申请日期 2004.02.02
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 LINDFORS, LENNART
分类号 A61K47/14;A61K9/00;A61K9/14;A61K9/51;A61K31/4965;A61K31/497 主分类号 A61K47/14
代理机构 代理人
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