四氢－吲唑基大麻素调节剂

摘要

本发明涉及式(I)的取代的3－酰氨基－四氢－吲唑基大麻素调节剂化合物及其用于治疗、改善或预防大麻素受体介导的综合征、障碍或疾病的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物：或其盐、异构体、前药、代谢物或多晶型物，其中式(I)中2-3位之间和3a-7a位之间的虚线代表当X₁R₁存在时两个双键的每个双键的位置；式(I)中3-3a位之间和7a-1位之间的虚线代表当X₂R₂存在时两个双键的每个双键的位置；式(I)中7位和X₄R₄之间的虚线代表双键的位置；X₁不存在，或者为低级亚烷基；X₂不存在，或者为低级亚烷基；其中X₁R₁和X₂R₂仅存在一个；X₃不存在，或者为低级亚烷基；当7位和X₄R₄之间的虚线不存在时，则X₄不存在，或者为低级亚烷基；当7位和X₄R₄之间的虚线存在时，则X₄不存在；R₁选自氢、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基或低级烷氧基取代)、芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基，任选在芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基上在一个或多个位置用一个或多个卤素、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基或低级烷氧基取代)、羟基或烷氧基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素或羟基取代)取代；R₂选自氢、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基或低级烷氧基取代)、芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基，任选在芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基上在一个或多个位置用一个或多个卤素、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基或低级烷氧基取代)、羟基或烷氧基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素或羟基取代)取代；R₃为芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基，各基团任选用一个或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基、低级烷氧基、芳基或芳基烷氧基取代)、烷氧基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素或羟基取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳基氧基、芳基烷氧基或杂环基取代，其中烷基可任选在杂环氮原子上取代以形成季铵盐；当7位和X₄R₄之间的虚线不存在时，则X₄不存在，或者为低级亚烷基，并且R₄为羟基、低级烷氧基、卤素、芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基，任选在芳基、C₃-C₁₂环烷基或杂环基上在一个或多个位置用一个或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基、低级烷氧基、芳基或芳基烷氧基取代)、烷氧基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素或羟基取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳基氧基、芳基烷氧基或杂环基取代；当7位和X₄R₄之间的虚线存在时，则X₄不存在，并且R₄为CH-芳基或CH-杂环基，任选在芳基或杂环基上在一个或多个位置用一个或多个羟基、氧代、卤素、氨基、氨基烷基、烷基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素、羟基、低级烷氧基、芳基或芳基烷氧基取代)、烷氧基(任选在一个或多个位置用一个或多个卤素或羟基取代)、羧基、羰基烷氧基、氨基甲酰基、氨基甲酰基烷基、芳基、芳基氧基、芳基烷氧基或杂环基取代；并且R₅为氢或低级烷基。