制备光学活性双酰氨基醇化合物的方法

摘要

一种制备由下式(3)表示的光学活性双酰氨基醇化合物的方法，其中，R¹、R²、R³、R⁴、m和*如下定义，其特征在于，在锂化合物的存在下，将由下式(1)表示的光学活性双酰氨基醇化合物(其中，R¹表示C1-6烷基，任选取代的苯基、任选取代的芳烷基或氢原子，或连接至同一碳原子的两个R¹与它们连接的碳原子一起形成环；R²表示C1-6烷基，任选取代的苯基、1-萘基、2-萘基或任选取代的芳烷基；和*表示不对称中心)与由下式(2)表示的二酯化合物(R³和R⁴可以相同或不同，并且各自表示氢原子或C1-3烷基；R⁵表示C1-3烷基；并且m表示0至2的整数)反应。

主权项

1.一种制备由式(3)表示的光学活性双酰氨基醇化合物的方法：其中，R¹表示C1-6烷基、可以被选自C1-6烷基和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代的苯基、可以被选自C1-6烷基和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代的C7-16芳烷基或氢原子，或连接至同一碳原子的两个R¹与它们连接的碳原子一起形成环，R²表示C1-6烷基、可以被选自C1-6烷基和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代的苯基、1-萘基、2-萘基或可以被选自C1-6烷基和C1-6烷氧基中的至少一个取代基取代的C7-16芳烷基，R³和R⁴相同或不同，并且各自表示氢原子或C1-3烷基，m表示0至2的整数，并且*表示不对称中心，该方法包括：在至少一种选自氢氧化锂、醇锂和卤化锂中的锂化合物存在下，其中使用的所述锂化合物的量为0.0005至0.5摩尔，相对于1摩尔的式(2)表示的二酯化合物，将由式(1)表示的光学活性氨基醇化合物：其中，R¹、R²和*如上所定义，与由式(2)表示的二酯化合物反应：其中R³、R⁴和m如上所定义，并且R⁵表示C1-3烷基。