3,6－二氢－2－氧代－6H－1,3,4－噻二嗪衍生物

摘要

式(I)的化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶抑制剂，其中R1、R2、Q和B具有权利要求1中所示含义，并且它们尤其可以用于治疗肿瘤。

主权项

1.式I的化合物及其药学上有用的衍生物、溶剂合物、盐、互变体和立体异构体，包括其所有比例的混合物：其中：R¹表示H、A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO₂A、NO₂、NH₂、NHA、NAA’、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NAA’、CONH₂、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO₂A’、COOH、COOA或CN；R²表示H、A、Hal、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NAA’、CONH₂、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO₂A’、COOH、COOA或CN；R¹和R²还共同表示亚甲二氧基；B不存在、表示NHCOCONH(CH₂)_nR³、NHCOCONA(CH₂)_nR³、NHCOCOO(CH₂)_nR³、OCONH(CH₂)_nR³、OCONA(CH₂)_nR³、NHCONH(CH₂)_nR³、NACONH(CH₂)_nR³、N(CH₂)_nR³、CONH(CH₂)_nR³、SO₂NH(CH₂)_nR³、SO₂NA(CH₂)_nR³、NHSO₂(CH₂)_nR³或NASO₂(CH₂)_nR³；Q不存在或表示具有1-4个C原子的亚烷基；R³表示R¹，Het，或具有1-6个C原子的烷基或具有3-8个C原子的环烷基，它们各自未被取代或被R⁴单-、二-、三-或四-取代；R⁴表示A、Hal、OH、OA、SH、SA、SOA、SO₂A、NO₂、NH₂、NHA、NAA’、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NAA’、CONH₂、CONHA、CONAA’、NACOA’、NASO₂A’、COOH、COOA或CN；Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单-或双环饱和杂环，它可以未被取代或被R⁴、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)单-、二-或三取代；A，A’彼此独立地表示具有1-10个C原子的非支链或支链烷基，其中1-7个H原子可以被F、Cl和/或Br替代；具有3-8个C原子的环烷基或具有4-10个C原子的环烷基亚烷基；Hal表示F、Cl、Br或I；n表示0、1、2或3。