发明名称 derivados de 2,4 (4,6) pirimidina
摘要 DERIVADOS DE 2,4 (4,6) PIRIMIDINA. A presente invenção refere-se a compostos da fórmula. As formas de N-óxido, os sais de adição farmaceuticamente aceitáveis e as formas estereoquimicamente isoméricas dos mesmos, em que: Z¹ e Z² representa NH; Y representa -C~ 3-9~ alquila-, -C~ 3-9~ alquenila-, -C~ 1-5~ alquil-NR^ 6^-C~ 1-5~ alquila-, -C~ 1-5~ alquil-NR^ 7^-CO-C~ 1-5~ alquila-, -C~ 1-6~ alquil-CO-NH-, -C~ 1-6~ alquil- NH-CO-, -C~ 1-2~ alquil-CO-Het^ 10^-CO-, -C~ 1-3~ alquil-NH-CO-Hetü-, -Het^ 4^-C.~ 1-3~ alquil-CO-NH-C~ 1-3~ alquila-, -C~ 1-2~ alquil-NH-CO-L¹-NH-, -NH-CO-L²-NH-, -C~ 1-2~ alquil-CO-NH-Lü-CO-, -C~ 1-2~ alquil-NH-CO-L¹-NH-CO-C~ 1-3~ alquila-, -C~ 1-2~ alquil- CO-NH-Lü-CO-NH-C~ 1-3~ alquila-, -C~ 1-2~ alquil-NR¹¹-CH~ 2~-CO-NH-C~ 1-3~ alquila-, Het^ 5^-CO-C~ 1-2~ alquila, -C~ 1-5~ aIquiI-CO-NH-C~ 1-3~ alquil-CO-NH-, -C~ 1-5~ alquil- NR¹ü-CO-C~ 1-3~ alquil-NH-, -C13 alquil-NH-CO-Het^ 27^-CO- ou -C~ 1-3~ alquil-CO- Het^ 28^-CO-NH-; X¹ representa uma ligação direta, O, -O-C~ 1-2~ alquila-, -CO-C~ 1-2~ alquila-, -NR^ 16^-C~ 1-2~ alquila-, -CO-NR^ 17^-, Het^ 23^-C~ 1-2~ alquila- ou C~ 1-2~ alquila; X² representa uma ligação direta, O, -O-C~ 1-2~ alquila-, -CO-C~ 1-2~ alquila-, -NR^ 18^-C~ 1-2~ alquila-, -CO-NR^ 19^-, Het^ 24^-C~ 1-2~ alquila- ou C~ 1-2~ alquila; R¹ e R^ 5^ representam, cada um independentemente, hidrogênio, halo, C~ 1-6~ alquilóxi- ou C~ 1-6~ alquilóxi- substituído por Het¹ ou C~ 1-4~ alquilóxi-; R² e R^ 4^ representam, cada um independentemente, hidrogênio ou halo; Rü representa hidrogênio ou ciano; R^ 6^, R^ 7^, R^ 13^, R^ 17^ e R^ 19^ representam hidrogênio; R¹¹ representa hidrogênio ou C~ 1-4~ alquila; R^ 16^e R^ 18^ representa hidrogênio, C~ 1-4~ alquila ou Het^ 17^-C~ 1-4~ alquila-; L¹, L¹ e Lü representam, cada um independentemente, C~ 1-8~ alquila opcionalmente substituida por um ou, onde possível, dois ou mais substituintes selecionados de fenita, metil-sulfeto, ciano, C~ 1-4~ polihaloalquil- fenila-, C~ 1-4~ alquilóxi, piridinila, mono- ou di(C~ 1-4~ alquil)-amino- ou C~ 3-6~ ciclo alquila; Het¹, Het², Het^ 17^ representam, cada um independentemente, morfolinila, oxazolila, isoxazolila ou piperazinila; Hetü, Het^ 4^, Het^ 5^ representam, cada um independentemente, mor- folinila, piperazinila, piperidinila ou pirrolidinila; Het^ 10^ representa piperazinila, piperidinila, pirrolidinila ou azetidinila; Het²² representa morfolinila, oxazolila, isoxazolila ou piperazinila em que o referido Het²² é opcionalmente substituido por C~ 1-4~ alquila; Het²ü e Het^ 24^ representam, cada um independentemente, um heterociclo selecionado de pirrolidinila, piperazinila ou piperidinila em que os referidos Het²ü ou Het^ 24^ são opcionalmente substituidos por Het²²-carbonila; Het^ 27^ e Het^ 28^ representam, cada um independentemente, um heterociclo selecionado de morfolinila, piperazinila, piperidinila ou pirrolidinila.
申请公布号 BRPI0518424(A2) 申请公布日期 2008.11.25
申请号 BR2005PI18424 申请日期 2005.12.08
申请人 JASSEN PHARACEUTICA N.V. 发明人 EDDY JEAN ADGARD FREYNE;MARC WILLEMS;WERNER CONSTANT JOHAN EMBRECHTS;KRISTOF VAN EMELEN;SVEN FRANCISCUS ANNA VAN BRANDT;FREDERIK JAN RITA ROMBOUTS
分类号 C07D487/08;A61K31/505;A61P35/00;C07D209/00;C07D221/00;C07D239/00;C07D241/00;C07D259/00;C07D273/00;C07D487/22;C07D498/18 主分类号 C07D487/08
代理机构 代理人
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