发明名称 制备THOC的新方法
摘要 一种用于制备吲哚,例如1,2,3,9-四氢-咔唑-4-酮及其衍生物的方法。
申请公布号 CN101309903A 申请公布日期 2008.11.19
申请号 CN200680042521.7 申请日期 2006.11.06
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 B·克尼普;R·库茨涅尔茨;T·萨特尔考;T·蔡贝加
分类号 C07D209/08(2006.01) 主分类号 C07D209/08(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 林柏楠;于慧
主权项 1.一种用于制备通式I的化合物的方法,<img file="A2006800425210002C1.GIF" wi="1196" he="264" />其中两个R<sup>7</sup>独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或一起是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-;该方法包括在0.00001至小于5mol%的量的钯催化剂存在下使通式II的化合物环化:<img file="A2006800425210002C2.GIF" wi="693" he="297" />其中两个R<sup>7</sup>独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,或一起是-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-;Hal是卤素。
地址 瑞士巴塞尔