发明名称 C-6、C-7及C-9位具有含氧取代基的紫杉烷类化合物
摘要 本发明公开了新的通式(I)所述的紫杉烷类衍生物及其制备方法,以及含有该化合物的药物组合物与作为肿瘤多药耐药逆转剂的新用途,特别是与抗肿瘤药物合用治疗发生多药耐药的肿瘤,提高肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性的新用途。
申请公布号 CN101306996A 申请公布日期 2008.11.19
申请号 CN200710099355.0 申请日期 2007.05.17
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 戴均贵;陈晓光;李洪燕;曲润江;尹大力
分类号 C07C69/618(2006.01);C12P15/00(2006.01);A61K31/216(2006.01);A61P35/00(2006.01);C12R1/65(2006.01);C12R1/645(2006.01);C12R1/91(2006.01) 主分类号 C07C69/618(2006.01)
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 代理人 何文彬
主权项 1、一种如通式(I)化合物:<img file="A2007100993550002C1.GIF" wi="663" he="538" />其中,R<sub>1</sub>为氢,R<sub>2</sub>选自氢;卤素;羟基;硝基;氨基;杂环基C<sub>1-8</sub>烷基酰氧基;芳香基C<sub>1-8</sub>烷基酰氧基,包括苯基C<sub>1-8</sub>烷基酰氧基,在苯基上可以有1-2个相同或不同的取代基,取代基可以是叠氮基,甲氧基或卤素,在C<sub>1-8</sub>烷基上可以有1-2个相同或不同的取代基,取代基可以是氧O=、羟基、甲氧基或卤素,条件是取代基不在同一位置上;或R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>为=O;R<sub>3</sub>的定义和R<sub>2</sub>相同,R<sub>4</sub>为氢,或R<sub>3</sub>R<sub>4</sub>为=O;R<sub>5</sub>的定义和R<sub>2</sub>相同,R<sub>6</sub>的定义和R<sub>2</sub>相同,或R<sub>5</sub>R<sub>6</sub>为=O;R<sub>7</sub>的定义和R<sub>2</sub>相同,R<sub>8</sub>的定义和R<sub>2</sub>相同,R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>为=O但是不包括:<img file="A2007100993550003C1.GIF" wi="1395" he="2741" /><img file="A2007100993550004C1.GIF" wi="1679" he="2285" />
地址 100050北京市宣武区先农坛街1号