发明名称 INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE NOREPINEFRINA PARA EL TRATAMIENTO DE SOFOCOS.
摘要 El uso de un inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de los sofocos y de los síntomas vasomotores, en el que dicho inhibidor selectivo de la recaptación de norepinefrina es un compuesto de fórmula (IH): (Ver fórmula) en la que, X es OH, alcoxi C1-C4, NH2 o NH(alquilo C1-C4); Rx es H o alquilo C1-C4; Ry es H o alquilo C1-C4; cada grupo Rz es independientemente H o alquilo C1-C4, con la condición de que no más de 3 grupos Rz pueden ser alquilo C1-C4; R1 es alquilo C1-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alquiltio C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor), cicloalcoxi C3-C6, alquilsulfonilo C1-C4, ciano, -CO-O(alquilo C1-C2), -O-CO-(alquilo C1-C2) e hidroxi); alquenilo C2-C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno); cicloalquilo C3- C6 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alcoxi C1- C4 e hidroxi) en el que un enlace C-C dentro del resto cicloalquilo está opcionalmente sustituido por un O-C, S- C o un enlace C=C; cicloalquilalquilo C4-C7 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno y/o con 1 sustituyente seleccionado de alcoxi C1-C4 e hidroxi) en el que un enlace C-C dentro del resto cicloalquilo está opcionalmente sustituido por un O-C, S-C o un enlace C=C; o CH2Ar2; y Ar1 y Ar2 son cada uno independientemente un anillo fenilo o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes (según el número de posiciones sustituibles disponibles) cada uno seleccionado independientemente de alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), alquiltio C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), -CO-O(alquilo C1-C4), ciano, -NRR, -CONRR, halo e hidroxi y/o con 1 sustituyente seleccionado de piridilo, tiofenilo, fenilo, bencilo y fenoxi cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido en el anillo con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de halógeno, alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), alcoxi C1-C4 (opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de halógeno), carboxi, nitro, hidroxi, ciano, -NRR, -CONRR, SO2NRR y SO2R); y cada R es independientemente H o alquilo C1-C4; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
申请公布号 ES2307071(T3) 申请公布日期 2008.11.16
申请号 ES20040811076T 申请日期 2004.12.01
申请人 ELI LILLY AND COMPANY 发明人 ALLEN, ALBERT, JOHN;HEMRICK-LUECKE, SUSAN;SUMNER, CALVIN, RUSSELL;WALLACE, OWEN, BRENDAN
分类号 A61K31/5375;A61K31/138;A61K31/40;A61K31/4025;A61K31/439;A61K31/445;A61K31/4468;A61K31/4704;A61K31/5377;A61K31/538;A61K31/5415;A61P15/12 主分类号 A61K31/5375
代理机构 代理人
主权项
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